摘要
卡托普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。卡托普利具有降压作用，同时抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。
商品名称
开博通、开富特
制剂规格
12.5 mg：每盒14片、20...
卡托普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。卡托普利具有降压作用，同时抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。
商品名称
开博通、开富特
制剂规格
12.5 mg：每盒14片、20片、98片或100片，铝箔包装；
25mg：每盒10片或50片,铝箔包装。
贮藏
遮光，密封保存。
药理作用
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，能够降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可扩张外周血管。对心力衰竭病人，本品也可增加心输出量及运动耐受时间。
药代动力学
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1~1.5小时血药浓度达到高峰，持续6~12小时，半衰期短于5小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等，本品经肾脏排泄，40%~50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。
本品不能通过血脑屏障。本品可通过排入乳汁，可以通过胎盘。
适应证
高血压、心力衰竭。
用法用量
视病情或个体差异而定。本品宜在医生指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
1.成人常用量
(1)高血压：口服每次12.5 mg，每日2~3次；按需要1~2周内增至50mg，每日2~3次；疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭：开始每次口服12.5mg，每日2~3次；必要时逐渐增至50mg，每日2~3次；若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠和低血容量状态，而血压正常或偏低的病人，初始剂量宜用每次6.25mg，每日5次,以后通过测试，逐步增至常用量。
2.小儿常用量
降压与治疗心力衰竭，均开始按0.3 mg/kg给药，每日3次；必要时，每隔8~24小时增加0.3 mg/kg,求得最低有效量。
注意事项
1.胃中食物可使本品吸收减少30%~40%，故宜在餐前1小时服药。
2.本品可使血尿素氮、肌肝浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现；偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3.下列情况慎用本品
(1)自身免疫性疾病,如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2)骨髓抑制。
(3)脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧，
(4)血钾过高。
(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。
(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。
(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4.用本品期间随访检查
(1)白细胞计数及分类计数：最初3个月每两周1次，此后定期检查，有感染迹象时随时检查。
(2)尿蛋白检查每月1次。
5.肾功能差者应采用小剂量给药或减少给药次数，缓慢递增。若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌肝增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
6.用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
7.用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
8.用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3~0.5ml。
9.本品可引起尿丙酮检查假阳性。
特殊人群
1.孕妇及哺乳期妇女
(1)本品能通过胎盘,可危害胎儿。检出怀孕应立即停用本品。
(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%。哺乳期妇女在使用本品时必须权衡利弊。
2儿童
曾有报告称本品可引起婴儿血压过度与持久降低，伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
3.老年人
老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
药物相互作用
1.与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3.与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高;
4.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5.与其他降压药合用，降压作用加强，与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β受体阻滞剂合用都会使降压作用加强，应予警惕。
6.与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。
药物过量
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，患者还可用血液透析清除。
不良反应
1.较常见不良反应
(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%~10%病人伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
(2)心悸、心动过速，胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味觉迟钝。
2.较少见不良反应
(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合征，但蛋白尿在6个月内渐减少，不影响疗程。
(2)眩晕、头痛、昏厥,由低血压引起，尤其在低钠或血容量不足时。
(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应予瞥惕。
(4)心率快而不齐。
(5)面部潮红或苍白。
3.少见不良反应
白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3~12周出现，以10~30天最显著，停药后持续两周伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。
禁忌证
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
临床用药心得
1卡托普利与利尿剂有协同作用，与利尿剂合用能增加降压作用。
2.用药前注意查肾功能，高钾血症、肌酐大于265.2μmol/L不适宜服用该药。双肾动脉狭窄病人不适宜服用该药，必要时可行双肾动脉超声检查。
3.首次服用可能发生低血压，尤其是老年病人，心力衰竭、血容量不足者，此类病人服药建议从小剂量开始，逐渐增加剂量。
4.慢性心衰、慢性肾功能不全病人用药期间需检测肾功能，开始可3~5天查1次，如呈动态升高趋势，建议停药观察。
5.血管紧张素转化酶抑制剂类药物可用于改善心肌梗死病人的预后，如前壁心肌梗死，强烈建议服用，除非存在禁忌证。
常见误区
1.卡托普利药效一般持续6~12小时，每天口服1次不能满足降压需求，可能导致在间血压升高，一般每天口服2次或3次。
2.慢性肾衰病人肌肝异常升高不适宜服用，但行透析治疗可以服用此类药物。
3.咳嗽反应一般比较轻微，多数在两周内逐渐消失，如果无法缓解，可换用血管紧张素受体抑制剂类药物（如氯沙坦、缬沙坦等）。
商品名称
开博通、开富特
制剂规格
12.5 mg：每盒14片、20片、98片或100片，铝箔包装；
25mg：每盒10片或50片,铝箔包装。
贮藏
遮光，密封保存。
药理作用
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，能够降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可扩张外周血管。对心力衰竭病人，本品也可增加心输出量及运动耐受时间。
药代动力学
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1~1.5小时血药浓度达到高峰，持续6~12小时，半衰期短于5小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等，本品经肾脏排泄，40%~50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。
本品不能通过血脑屏障。本品可通过排入乳汁，可以通过胎盘。
适应证
高血压、心力衰竭。
用法用量
视病情或个体差异而定。本品宜在医生指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
1.成人常用量
(1)高血压：口服每次12.5 mg，每日2~3次；按需要1~2周内增至50mg，每日2~3次；疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭：开始每次口服12.5mg，每日2~3次；必要时逐渐增至50mg，每日2~3次；若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠和低血容量状态，而血压正常或偏低的病人，初始剂量宜用每次6.25mg，每日5次,以后通过测试，逐步增至常用量。
2.小儿常用量
降压与治疗心力衰竭，均开始按0.3 mg/kg给药，每日3次；必要时，每隔8~24小时增加0.3 mg/kg,求得最低有效量。
注意事项
1.胃中食物可使本品吸收减少30%~40%，故宜在餐前1小时服药。
2.本品可使血尿素氮、肌肝浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现；偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3.下列情况慎用本品
(1)自身免疫性疾病,如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2)骨髓抑制。
(3)脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧，
(4)血钾过高。
(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。
(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。
(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4.用本品期间随访检查
(1)白细胞计数及分类计数：最初3个月每两周1次，此后定期检查，有感染迹象时随时检查。
(2)尿蛋白检查每月1次。
5.肾功能差者应采用小剂量给药或减少给药次数，缓慢递增。若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌肝增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
6.用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
7.用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
8.用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3~0.5ml。
9.本品可引起尿丙酮检查假阳性。
特殊人群
1.孕妇及哺乳期妇女
(1)本品能通过胎盘,可危害胎儿。检出怀孕应立即停用本品。
(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%。哺乳期妇女在使用本品时必须权衡利弊。
2儿童
曾有报告称本品可引起婴儿血压过度与持久降低，伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
3.老年人
老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
药物相互作用
1.与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3.与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高;
4.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5.与其他降压药合用，降压作用加强，与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β受体阻滞剂合用都会使降压作用加强，应予警惕。
6.与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。
药物过量
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，患者还可用血液透析清除。
不良反应
1.较常见不良反应
(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%~10%病人伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
(2)心悸、心动过速，胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味觉迟钝。
2.较少见不良反应
(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合征，但蛋白尿在6个月内渐减少，不影响疗程。
(2)眩晕、头痛、昏厥,由低血压引起，尤其在低钠或血容量不足时。
(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应予瞥惕。
(4)心率快而不齐。
(5)面部潮红或苍白。
3.少见不良反应
白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3~12周出现，以10~30天最显著，停药后持续两周伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。
禁忌证
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
临床用药心得
1卡托普利与利尿剂有协同作用，与利尿剂合用能增加降压作用。
2.用药前注意查肾功能，高钾血症、肌酐大于265.2μmol/L不适宜服用该药。双肾动脉狭窄病人不适宜服用该药，必要时可行双肾动脉超声检查。
3.首次服用可能发生低血压，尤其是老年病人，心力衰竭、血容量不足者，此类病人服药建议从小剂量开始，逐渐增加剂量。
4.慢性心衰、慢性肾功能不全病人用药期间需检测肾功能，开始可3~5天查1次，如呈动态升高趋势，建议停药观察。
5.血管紧张素转化酶抑制剂类药物可用于改善心肌梗死病人的预后，如前壁心肌梗死，强烈建议服用，除非存在禁忌证。
常见误区
1.卡托普利药效一般持续6~12小时，每天口服1次不能满足降压需求，可能导致在间血压升高，一般每天口服2次或3次。
2.慢性肾衰病人肌肝异常升高不适宜服用，但行透析治疗可以服用此类药物。
3.咳嗽反应一般比较轻微，多数在两周内逐渐消失，如果无法缓解，可换用血管紧张素受体抑制剂类药物（如氯沙坦、缬沙坦等）。
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