摘要
阿维巴坦 Avibactam阿维巴坦系新一代非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药(NB-BLI),可抑制丝氨酸β-内酰胺酶,包括Ambler A类的ESBL、染色体或质粒介导的C类...
阿维巴坦 Avibactam阿维巴坦系新一代非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药(NB-BLI),可抑制丝氨酸β-内酰胺酶,包括Ambler A类的ESBL、染色体或质粒介导的C类β-内酰胺酶以及KPC等碳青霉烯酶,对金属β-内酰胺酶无抑制作用。阿维巴坦与β-内酰胺酶共价结合后复合物的半衰期长达7d,远较他唑巴坦(5h)长。研究显示,阿维巴坦对碳青霉烯酶KPC-2和C类β-内酰胺酶的抑制作用,显著优于克拉维酸、他唑巴坦。
阿维巴坦本身并不具有抗菌活性,但可增强头孢他啶和头孢洛林对产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌的抗菌活性。例如,阿维巴坦可大幅降低头孢他啶对产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌的最低抑菌浓度(MIC)。
目前复方产品主要是头孢他啶阿维巴坦,美国于2015年2月率先上市头孢他啶阿维巴坦(2.5g,注射剂),2019年5月28日在中国上市,中文商品名思福妥。用于多重耐药铜绿假单胞菌、碳青霉烯耐药的革兰氏阴性菌、产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)肠杆菌科细菌引起的复杂性腹腔内感染、复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎)、医院获得性肺炎患者。
阿维巴坦比经典β-内酰胺酶抑制药(克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦)的抑酶作用更强,对A类、C类和部分D类β-内酰胺酶抑制作用显著。经典β-内酰胺酶抑制药对C类酶不具有或仅具有微弱抑制作用,但阿维巴坦抑制C类酶作用显著,抑酶谱更广。与已上市酶抑制剂相比,阿维巴坦不会诱导β-内酰胺酶产生。
阿维巴坦本身并不具有抗菌活性,但可增强头孢他啶和头孢洛林对产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌的抗菌活性。例如,阿维巴坦可大幅降低头孢他啶对产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌的最低抑菌浓度(MIC)。
目前复方产品主要是头孢他啶阿维巴坦,美国于2015年2月率先上市头孢他啶阿维巴坦(2.5g,注射剂),2019年5月28日在中国上市,中文商品名思福妥。用于多重耐药铜绿假单胞菌、碳青霉烯耐药的革兰氏阴性菌、产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)肠杆菌科细菌引起的复杂性腹腔内感染、复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎)、医院获得性肺炎患者。
阿维巴坦比经典β-内酰胺酶抑制药(克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦)的抑酶作用更强,对A类、C类和部分D类β-内酰胺酶抑制作用显著。经典β-内酰胺酶抑制药对C类酶不具有或仅具有微弱抑制作用,但阿维巴坦抑制C类酶作用显著,抑酶谱更广。与已上市酶抑制剂相比,阿维巴坦不会诱导β-内酰胺酶产生。
谢谢赞赏!