摘要 【又名】思福妥，Zavicef​ta。 【药动学】头孢他啶与血浆蛋白结合率&​l​t​;10%，蛋白结合的程度不依赖于浓度。阿维巴坦的血浆蛋白结合率很低(5.7%~8.2%)。血脑屏...

【又名】思福妥，Zavicef​ta。
【药动学】头孢他啶与血浆蛋白结合率&​l​t​;10%，蛋白结合的程度不依赖于浓度。阿维巴坦的血浆蛋白结合率很低(5.7%~8.2%)。血脑屏障完整时，头孢他啶很少透过。脑膜炎症情况下，脑脊液中头孢他啶浓度可达4~20mg/L或更高。临床上尚未研究阿维巴坦的血脑屏障透过情况。头孢他啶易进入胎盘，并且可进入乳汁。头孢他啶和阿维巴坦均主要以原型通过尿液排泄。
【作用和用途】头孢他啶与青霉素结合蛋白(PBP)结合后可抑制细菌细胞壁肽聚糖合成，导致细菌细胞裂解和死亡。阿维巴坦是一种β-内酰胺酶抑制药，与酶形成不易水解的共价加合物后起作用。阿维巴坦可抑制Ambler A类和C类β-内酰胺酶和某些D类β-内酰胺酶，包括超广谱β-内酰胺酶(ESBL)、KPC和OXA-48碳青霉烯酶，以及AmpC酶。阿维巴坦不会抑制B类酶（金属β-内酰胺酶）​，并且不能抑制多种D类酶。对需氧型革兰氏阴性杆菌比较敏感，对革兰氏阳性菌、厌氧菌敏感性较低或耐药。适用于：联合甲硝唑治疗革兰氏阴性菌引起的复杂性腹腔内感染、医院获得性肺炎、呼吸机相关性肺炎，以及肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的其他感染。为了减少耐药细菌的出现，本品仅适用于治疗确诊或高度怀疑由敏感细菌所致的感染。应当依据微生物培养和药敏结果选择或调整药物。在缺乏此类数据的情况下，当地流行病学和耐药性分析可能有助于经验性选择治疗。
【用法和用量】适宜剂量加入100ml溶媒（0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液或乳酸林格液）​，慢速静脉滴注。
肌酐清除率≥50ml/min的患者头孢他啶阿维巴坦的用法用量：
复杂性腹腔感染(与甲硝唑联用)：
剂量/g：2.5
给药频率：1次/8h
输液时间/h：2
疗程/d：5~14
医院获得性肺炎和呼吸机相关性肺炎：
剂量/g：2.5
给药频率：1次/8h
输液时间/h：2
疗程/d：7~14
成人某些需氧型革兰氏阴性杆菌感染：
剂量/g：2.5
给药频率：1次/8h
输液时间/h：2
疗程/d：取决于感染严重程度、病原菌、患者临床情况和细菌学进展
肌酐清除率≤50ml/min的患者头孢他啶阿维巴坦的用法用量：
肌酐清除率/( ml/min)：31~50
剂量/g：1.25
给药频率：1次/8h
输液时间/h：2
肌酐清除率/( ml/min)：16~30
剂量/g：0.94
给药频率：1次/12h
输液时间/h：2
肌酐清除率/( ml/min)：6~15
剂量/g：0.94
给药频率：1次/24h
输液时间/h：2
肌酐清除率/( ml/min)：≤5
剂量/g：0.94
给药频率：1次/48h
输液时间/h：2
【主要不良反应】常见外阴阴道念珠菌病和口腔念珠菌病、头痛、头晕、胃肠道反应、转氨酶升高、皮肤过敏反应。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】禁用于对头孢菌素过敏者，对其他类型β-内酰胺类抗菌药物（如青霉素、单酰胺菌素或碳青霉烯类）的严重超敏者（例如速发过敏反应、严重的皮肤反应）​。
【药物相互作用】①联用高剂量头孢菌素和肾毒性药物如氨基糖苷类或强效利尿药（如呋塞米）​，可能会对肾功能产生不良影响；②体外试验表明，氯霉素对头孢他啶和其他头孢菌素类药物有拮抗作用，应避免联合使用。
【剂型与规格】注射剂：2.5g（含头孢他啶2g、阿维巴坦0.5g）​。