摘要 【药动学】在生理性pH环境下水溶性较小，口服吸收较差，所以被制成水溶性前体头孢比罗酯。头孢比罗酯静脉注射后，迅速水解为头孢比罗而发挥抗菌作用。头孢比罗酯半衰期...

【药动学】在生理性pH环境下水溶性较小，口服吸收较差，所以被制成水溶性前体头孢比罗酯。头孢比罗酯静脉注射后，迅速水解为头孢比罗而发挥抗菌作用。头孢比罗酯半衰期3~4h，大部分不经肝脏代谢，注射后24h内约85%的药物以原型从尿排出。肾功能不全患者半衰期有所延长，轻度肾功能不全不需要调整剂量，中度、重度肾功能不全患者需要适当减量。头孢比罗酯不通过CYP酶代谢，与其他药物潜在不良相互作用较少，肝功能受损患者剂量不受限制。
【作用和用途】抗菌谱广，对革兰氏阳性菌（包括MRSA）、革兰氏阴性菌均具有强大杀菌作用，对大部分细菌的MIC90≤4mg/L，对产超广谱β-内酰胺酶的细菌活性较差，厌氧菌中仅对痤疮丙酸杆菌、消化球菌、产气荚膜梭菌有活性，适用于控制糖尿病足感染、复杂性皮肤与软组织感染等。
【用法和用量】对于革兰氏阳性菌引起的皮肤及软组织感染，推荐剂量500mg，每12h给药1次，每次静脉滴注1h以上，推荐疗程7~14d。对于革兰氏阴性菌引起的复杂性皮肤及软组织感染、糖尿病足部感染、社区获得性肺炎，推荐剂量500mg，每8h给药1次，每次静脉滴注2h以上，推荐疗程7~14d。
【主要不良反应】由其二乙酰基代谢物引起的恶心(7%)、味觉障碍(1.3%)、腹泻(4.4%)、呕吐(5%)、头痛(7%)、便秘(3.5%)。适当延长给药时间或减少剂量能降低不良反应发生率。
【剂型与规格】注射剂：500mg。