摘要 【又名】天坤，海超。 【药动学】口服吸收好：约96%，血药浓度达峰时间：1～2h（口服），体内分布良好。血浆蛋白结合率：20%。排泄：尿（原型80%～95%）。t1/2：7～14h（平均10h）。 【作用和用途】...

【又名】天坤，海超。
【药动学】口服吸收好：约96%，血药浓度达峰时间：1～2h（口服），体内分布良好。血浆蛋白结合率：20%。排泄：尿（原型80%～95%）。t1/2：7～14h（平均10h）。
【作用和用途】对金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感株）、肺炎链球菌（青霉素敏感株）、大肠埃希菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体等具抗菌活性。适用于敏感菌所致慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、单纯性或复杂性泌尿道感染、急性鼻窦炎、妇科的感染等。
【用法和用量】呼吸道或泌尿道感染：口服或静脉滴注，0.4g/次，1次/d。疗程根据感染不同而定。男性单纯性尿路感染，女性宫颈和直肠感染（淋病奈瑟菌引起），0.4g单剂静脉滴注。静脉滴注用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释成2mg/ml浓度，滴注不少于60min。严禁快速静脉滴注。
肾功能不全：Ccr＜40ml/min，首日量0.4g，以后0.2g/d。
【主要不良反应】血糖异常表现（高血糖反应、低血糖反应、血糖紊乱）。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【药物相互作用】参见诺氟沙星。
【禁忌和慎用】18岁以下青少年、糖尿病者禁用，癫痫等中枢神经系统疾病患者避免使用，严重肝、肾功能不全者慎用。
【注意事项】①因导致血糖异常，故要严格掌握适应证、注意禁忌和慎用，用药期间加强监护（包括血糖监测）；②对低钾血症者、脑动脉硬化者、Q-T间期延长者忌用，糖尿病患者慎用；③不宜与西沙必利、红霉素、吩噻嗪类、阿米替林等合用，以免增加心脏毒性。
【剂型与规格】①片剂：0.1g，0.2g；②注射液：0.1g，0.2g。
【备注】关于引起血糖异常的说明
自1999年上市以后，全球各地陆续收到引起严重高血糖、低血糖及血糖异常引起死亡的病例报道。百时美施贵宝公司2002年在说明书中添加低血糖和高血糖的风险警告，并于2006年撤出市场。
我国国家食品药品监督管理局于2007年修改加替沙星说明书，提示该药可引起血糖异常（尤其是低血糖症），如不及时停药治疗，后果较为严重，甚至危及生命，且在糖尿病患者中发病率相对较高，故禁用于糖尿病患者。
目前加替沙星虽然仍在生产、销售，但医护人员应严格掌握适应证和用药指征，充分了解加替沙星的禁忌证和不良反应，用药前仔细询问患者病史，禁用于糖尿病患者，慎用于过敏体质、肾功能不全、有中枢神经系统疾病、冠心病（多伴高血糖）的患者及老年患者，并告知患者血糖异常的风险。