摘要 【又名】磺胺增效剂，抗菌增效剂，Syraprim，TMP。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收快而完全（100%），血药浓度达峰时间：1～2h（口服）。血浆蛋白结合率：36%～46%。...

【又名】磺胺增效剂，抗菌增效剂，Syraprim，TMP。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收快而完全（100%），血药浓度达峰时间：1～2h（口服）。血浆蛋白结合率：36%～46%。脑脊液/血药浓度：30%～50%（脑膜无炎症时），50%～100%（脑膜炎症时），易渗入细胞、胆汁，肺中浓度较高。排泄：尿69%（24h，其中80%～90%为原型）。尿药浓度约高出血药浓度100倍。t1/2：11h。
【作用和用途】抗菌谱与磺胺类药物相似，但抗菌作用较强。本品抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。它若与磺胺类药物合用，则细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，可使磺胺类药物的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生。本品还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。本品若单独使用，则易引起细菌对其产生耐药性。
临床常以其复方制剂用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、伤寒、副伤寒、败血症、前列腺炎、卡氏肺孢子虫病及诺卡菌病等。
【用法和用量】口服，成人0.1～0.2g/次，2次/d。小儿5～10mg/（kg·d），分2次。注射剂量与口服剂量相同，肌内注射，也可稀释后静脉滴注。每日总量不宜超过0.5g。
肾功能不全：Ccr15～30ml/min，减半量用；Ccr＜15ml/min者不宜使用。
【主要不良反应】①口服可引起食欲减退、恶心、呕吐、皮疹等反应；②长期、大量（＞15d和0.5g/d）可引起轻度可逆性血常规改变，如白细胞、血小板减少、巨幼细胞贫血等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①患有严重肝肾疾病、血液病（如白细胞减少、血小板减少、紫癜等）、巨幼细胞贫血者，妊娠早期、早产儿、新生儿等禁用；②老人、营养不良者慎用。
【注意事项】①出现叶酸缺乏症时可同时服用叶酸制剂；②注射液如有结晶析出或冻结时，可将安瓿置于热水中，待溶解后摇匀使用。
【药物相互作用】①不宜与抗肿瘤药同时使用；与苯妥英钠合用可干扰其在肝内代谢；与环孢素合用可增加毒性；②SMZ+TMP片与甲氨蝶呤合用，则可致TMP失去对SMZ的增效作用；③酸性尿（如用氯化铵或大剂量维生素C）使肾脏对TMP排泄加快；尿液pH过高或过低，都可减弱TMP对泌尿系统病原菌的抗菌作用；④与磺胺类钠盐等碱性药物注射液合用时，应分别注射。
【剂型与规格】①片剂：0.1g；②注射液：0.1g。