摘要 【又名】氯喹啉，Aralen。 【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。 【药动学】口服吸收快而完全：80%~90%，血药浓度达峰时间：1~2h。蛋白结合率55%。分布：肝、脾、肺、脑...

【又名】氯喹啉，Aralen。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】口服吸收快而完全：80%~90%，血药浓度达峰时间：1~2h。蛋白结合率55%。分布：肝、脾、肺、脑组织及红细胞中本品的浓度分别为血浆的200~700倍、10~30倍、10~20倍；疟原虫侵入的红细胞中本品浓度又比正常红细胞中高25倍。代谢：肝。排泄：尿（原型10%~25%）​。t1/2：70~120h。
【作用和用途】①对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，具有起效快、疗效高的特点，也能预防性抑制疟疾症状的发作；②对阿米巴滋养体有杀灭作用；③大剂量氯喹能抑制免疫反应。主要用于疟疾急性发作，能根治恶性疟。此外，用于肠外阿米巴病，尤其是阿米巴肝炎与肝脓肿；也可用于治疗自身免疫性疾病。
【用法和用量】均按磷酸氯喹计。①控制疟疾发作：成人口服首剂1g，6h后再服0.5g；第2、3日各服0.5g；总疗程3d，共2.5g。如与伯氨喹合用，只需第1日服1g；小儿首剂16mg/kg，6~8h后及第2、3日各服1次，按8mg/（kg·d）​。②恶性疟疾：静脉滴注首剂要求在患者入院后12h内用1.5g，加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠中（每500ml加磷酸氯喹0.5~0.75g）​，40~50滴/min，第2、3日各为0.5g，疗程为3d，总量2.5g。脑型恶性疟：小儿第1日按18~24mg/kg，第2日12mg/kg，第3日10mg/kg（加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液中的浓度与成人相同）​，根据不同年龄滴速控制在10~20滴/min。首次剂量应于患者入院后8~12h滴完。③抑制性预防疟疾：成人0.5g/次，1次/周。小儿每次8mg/kg，1次/周。直至离开疟区6~8周为止。④阿米巴肝炎、肝脓肿：成人口服，第1、2日，0.5g/次，2~3次/d，以后0.5g/d，连用2~3周；小儿10mg/（kg·d）分2~3次服，一日最大剂量为600mg，连服2周，休息1周后，可重复一个疗程。
【主要不良反应】①如在疟疾发作期一次大量使用，可能发生赫氏反应；②大量长期使用可致不可逆的视网膜损害，表现为视力下降、视物模糊、畏光、色视受损、出现暗点，严重者失明；③神经肌肉痛、听力损害、白细胞计数下降、剥脱性皮炎等；④偶可引起窦房结抑制，导致心律失常、休克，严重时发生阿-斯综合征而导致死亡；⑤长期使用产生抗药性。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①心脏病患者、肝肾功能不全者禁用；②原有视网膜病变患者不应服用；③重症多形红斑、血卟啉病、银屑病、精神病等患者慎用。
【注意事项】①本品禁止静脉推注，不宜肌内注射，尤其是儿童，否则易致心肌抑制，老人、儿童采用静脉滴注应谨慎；②酒精可加重本品的不良反应，用药期间避免饮酒。
【药物相互作用】①不宜与具肝毒性的药物合用（如氯丙嗪）​，以免增加肝脏负担；②与保泰松或金属制剂合用，易引起药物性皮炎，应避免合用；③与氯化铵合用，由于尿液酸化，使本品排泄增加而降低浓度；④与骨髓抑制药合用，可加重骨髓抑制；与单胺氧化酶抑制剂合用，可使毒性增加；与甲硝唑合用，可发生急性肌张力降低；⑤制酸药可减少本品吸收，如联用应间隔4h；⑥不宜与氨基糖苷类抗生素联用。
【剂型与规格】①片剂：0.25g；②糖浆：120mg/5ml；③注射液：129mg，250mg，322mg。