摘要 【又名】金鸡纳霜，Chinine。 【医保分类】口服常释剂型甲类，注射剂乙类。 【药动学】口服吸收迅速，血药浓度达峰时间：1~3h（口服）​。血浆蛋白结合率：70%。脑脊液中浓度低...

【又名】金鸡纳霜，Chinine。
【医保分类】口服常释剂型甲类，注射剂乙类。
【药动学】口服吸收迅速，血药浓度达峰时间：1~3h（口服）​。血浆蛋白结合率：70%。脑脊液中浓度低，肝中浓度最高。1次/6~8h给药可维持血中有效浓度。代谢：肝中氧化分解。排泄：尿（24h排完，代谢物为主，原型10%）​。t1/2：8.5h。
【作用和用途】抗疟作用：对红细胞内期各种疟原虫裂殖体均有杀灭作用，但与氯喹相比则较弱；此外，尚有减弱心肌收缩力，兴奋子宫平滑肌，轻度的阻断神经肌肉接头和微弱的解热镇痛作用。适用于脑型疟疾，耐氯喹恶性疟和其他严重恶性疟，以及控制疟疾的临床症状。
【用法和用量】①耐氯喹恶性疟：口服硫酸奎宁，成人0.3~0.6g/次，3次/d；小儿每次10mg/kg，1次/8h，均7d为一个疗程。②脑型疟和其他严重的恶性疟：静脉滴注，成人或小儿用二盐酸奎宁，首剂均按5~10mg/kg（最高量0.5g）​，加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中（稀释浓度为0.5~1mg/ml）​，4h内滴注完。12h后可重复1次，病情好转后即改为口服。
【主要不良反应】①金鸡纳反应：表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、视听力减退、严重者产生暂时性耳聋，停药后一般可恢复；②本品致死量8g，大剂量中毒时可直接导致神经系统和视力损害，还可抑制心肌，扩张外周血管致血压骤降，呼吸变慢变浅，发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹；③少数恶性疟患者使用本品小剂量即可发生急性溶血（黑尿热）致死，有些患者可发生皮疹、瘙痒、哮喘等；④肌内注射可引起局部疼痛及坏死。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①重症肌无力、心肌病、G-6-PD缺乏者禁用；②心脏疾病、视神经炎史、哮喘、月经期妇女慎用。
【注意事项】①严禁静脉推注，因抑制心肌易致休克；②静脉滴注时要密切注意心音、心率、节律、血压等变化；③孕妇若受到疟疾感染危及生命且又必须使用奎宁时，不可拘泥本品对子宫的作用，但使用本品静脉滴注速率每8h不能超过10mg/kg；④企图用本品终止妊娠者必须禁止（效果既不可靠，而且又不安全）​。
【药物相互作用】①与奎尼丁合用，金鸡纳反应可增加；与抗凝血药合用，抗凝作用可增强；与地高辛合用，可使其血药浓度升高，易发生毒性反应；与降血糖药合用，可致严重低血糖；与肌松药合用，可致呼吸抑制；与利福平合用，可降低本品血药浓度和疗效。②制酸药与含铝制剂能延缓或减少本品的吸收；酸化尿液能加速本品由尿排出，碱化尿液可导致本品血药浓度与毒性增加。
【剂型与规格】①片剂：0.1g，0.3g；②注射剂：0.25g。