摘要 【又名】伯喹，伯氨喹啉，磷酸伯氨喹，Primachin。 【医保分类】口服常释剂型甲类。 【药动学】口服易吸收：96%，血药浓度达峰时间：1~2h（口服）​。代谢：肝中浓度较高；大部分在体...

【又名】伯喹，伯氨喹啉，磷酸伯氨喹，Primachin。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服易吸收：96%，血药浓度达峰时间：1~2h（口服）​。代谢：肝中浓度较高；大部分在体内代谢。排泄：尿（原型1%）​。t1/2：5.8h。
【作用和用途】常用其磷酸盐，对良性疟的继发性红细胞外期及各种配子体均有较强的杀灭作用；对疟原虫红细胞内期作用弱。抗疟机制可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。适用于根治间日疟及控制疟疾的传播。
【用法和用量】①根治间日疟：成人口服39.6mg（相当于伯氨喹22.5mg）/d，分3次服，连服7d或26.4mg（相当于伯氨喹15mg）/次，1次/d，连服14d（服此药第1~3日同服氯喹或在第1~2日同服乙胺嘧啶）​。小儿口服0.39mg（按伯氨喹计）/（kg·d）​，连服14d。②控制疟疾传播：成人口服（配合氯喹）26.4mg（相当于伯氨喹15mg）/d，连服3d。
【主要不良反应】①本品毒性较其他抗疟药相对为大。每日用量超过52.8mg（相当于伯氨喹30mg）时易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等；②少数患者可出现药物热、粒细胞缺乏等，一般停药后即能恢复；③患者红细胞内缺乏G-6-PD者服用本品后可导致急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①G-6-PD缺乏、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎患者禁用；②有肝、肾、血液系统疾病患者与糖尿病患者慎用。
【注意事项】①发生急性溶血时应立即停药，给予补液，严重时输血；碱化尿液，防止血红蛋白在肾小管中沉淀。高铁血红蛋白血症者用亚甲蓝每次1~2mg/kg中静脉注射，能迅速改善症状。②用药期间定期检查红细胞计数及血红蛋白量。
【剂型与规格】①片剂：13.2mg（相当于伯氨喹7.5mg）​，26.4mg（相当于伯氨喹15mg）​；②复方止疟片：每片含磷酸氯喹110mg、磷酸伯氨喹8.8mg。