摘要 【又名】开博通，开富林，巯甲丙脯酸，甲巯丙脯酸，Capoten，Lopirin。 【医保分类】口服常释剂型甲类，复方卡托普利口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收迅速，显效时间：15mi...

【又名】开博通，开富林，巯甲丙脯酸，甲巯丙脯酸，Capoten，Lopirin。
【医保分类】口服常释剂型甲类，复方卡托普利口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速，显效时间：15min，血药浓度达峰时间：1~1.5h。持续时间：6~10h。代谢：肝。排泄：尿（原型58%）​。t1/2：2~3h。
【作用和用途】本品为首个ACEI，能与血管紧张素Ⅰ（AT-Ⅰ）或缓激肽竞争AT-Ⅰ转换酶，从而抑制AT-Ⅰ转化为AT-Ⅱ，减弱后者收缩血管、升高血压的作用，并保留缓激肽的扩张血管作用。能减少醛固酮分泌，扩张肾血管，从而利于钠的排出。尚可抑制交感神经活性。适用于：①各型高血压，特别适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死、肾病的高血压患者，对心、肾、脑有保护作用，停药不反跳。单用或与其他抗高血压药（如利尿药）合用。②慢性心力衰竭和心肌梗死。③糖尿病肾病和其他肾病。
【超说明书适应证】美国FDA批准用于1型糖尿病且有视网膜病变的糖尿病肾病（尿蛋白>500mg/24h）​。
【用法和用量】①口服：开始25mg/次，3次/d（饭前服用）​，渐增至为50mg/次，3次/d。维持量：50~100mg/次，3次/d。最大剂量：6mg/（kg·d）​，分3次服。②静脉给药：常用量为每次25mg溶于10%葡萄糖20ml中缓慢静脉注射(10min)，随后用50mg溶于10%葡萄糖500ml中静脉滴注1h。
【主要不良反应】①皮疹常见，出疹时瘙痒并伴发热；②咳嗽；③味觉迟钝；④偶有蛋白尿、粒细胞减少。值得重视的是肾病综合征（发生率1%）​、心悸、心动过速、胸痛。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄者禁用；②老年患者首剂服药易发生直立性低血压，应酌情减量。
【剂型与规格】①片剂：12.5mg，25mg；②复方卡托普利片：每片含卡托普利10mg及氢氯噻嗪6mg；③注射液：50mg。