摘要 【又名】艾通立，爱通立，rt-PA，Actilyse。 【医保分类】注射剂乙类。 【药动学】本品在肝脏中能迅速被消除，也可被血液中的纤溶酶原激活剂抑制物-I(PAI-I)所灭活。由于...

【又名】艾通立，爱通立，rt-PA，Actilyse。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】本品在肝脏中能迅速被消除，也可被血液中的纤溶酶原激活剂抑制物-I(PAI-I)所灭活。由于不同个体的肝血流量不同，PAI-I也不同，所以本品的血浆浓度个体差异较大。t1/2：5min。
【作用和用途】溶栓药，与纤维蛋白结合后，激活与后者相连的纤溶酶原转变为纤溶酶，从而促进血栓内纤维蛋白的溶解。由于对循环中游离的纤溶酶影响较小，故不会出现出血倾向。缺血性脑卒中发病3h内应用阿替普酶的静脉溶栓疗法，不仅可显著减少患者死亡及严重残疾的危险性，而且还能大大改善生存者的生活质量。用于：①急性缺血性脑卒中的溶栓治疗；②发病6h以内急性心肌梗死的溶栓治疗；③血流不稳定的大面积肺栓塞的溶栓治疗。
【用法和用量】①缺血性脑卒中：应在症状发生的3h内进行治疗。剂量为0.9mg/kg，最大剂量为90mg。鉴于本品的半衰期极短，先将剂量的10%静脉推注，剩余剂量在随后60min内静脉滴注维持。②心肌梗死：对于发病后6h内给予治疗的患者，应采取90min加速给药法，即15mg静脉推注，其后30min内静脉滴注50mg，剩余35mg在60min内静脉滴注，最大剂量达100mg。对于发病后6~12h给予治疗的患者，应采取3h给药法：10mg静脉推注，其后1h内静脉滴注50mg，剩余40mg在2h内静脉滴注，最大剂量达100mg。③肺栓塞：应在2h内给予100mg。最常用的给药方法为：10mg在1~2min静脉推注，90mg在2h内静脉滴注。
【主要不良反应】可有凝血障碍和出血、血细胞比容及血红蛋白计数降低、注射部位出血。偶见心律失常、体温升高。罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】既往有颅内出血，包括可疑蛛网膜下腔出血、近3个月有头颅外伤史、近3周内有胃肠或泌尿系统出血、近2周内进行过大的外科手术、近1周内有不可压迫部位的动脉穿刺、未控制的严重高血压，以及严重心、肝、肾功能不全或严重糖尿病者禁用。
【注意事项】①抗凝血药和抗血小板药应在阿替普酶治疗24h后才可应用，在给予阿替普酶前及应用后的24h内，应谨慎监控血压；②大剂量长时间使用可逆转血液循环中的抑制机制，而致全身性纤维蛋白原溶解。
【剂型与规格】注射剂：20mg，50mg。
【医保限制】本品系2022年国家协议期内谈判药品，注射剂限急性心肌梗死发病12h内，脑梗死发病3h内的溶栓治疗，超过说明书规定用药时限的不予支付。