摘要 【又名】迪帕米。 【医保分类】口服常释剂型、缓释控释剂型甲类。 【药动学】口服易吸收，血药浓度达峰时间：4~7h，血浆蛋白结合率：60%。缓释片每日口服1次，体内茶碱血药...

【又名】迪帕米。
【医保分类】口服常释剂型、缓释控释剂型甲类。
【药动学】口服易吸收，血药浓度达峰时间：4~7h，血浆蛋白结合率：60%。缓释片每日口服1次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12h。代谢：肝。排泄：尿（原型10%）​。t1/2因人而异，不吸烟并无哮喘成人t1/2：8h，吸烟成人t1/2：5h，老年人：12h。
【作用和用途】黄嘌呤类药物，既是一种非选择性磷酸二酯酶竞争性抑制剂，也是一种非选择性腺苷受体拮抗剂。直接松弛呼吸道平滑肌，增强膈肌收缩力，微弱舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌，轻微利尿作用。减轻炎症和先天免疫，增加心肌收缩力和效率（正性肌力作用）​，增加心率，升高血压，增加肾血流量。用于治疗支气管哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等。
【用法和用量】①普通片：成人常用量0.1~0.2g/次，0.3~0.6g/d；成人极量0.3g/次，1g/d。②缓释片：成人或12岁以上小儿起始0.2~0.4g，1次/d，晚间用100ml开水送服。依病情和疗效调整剂量，但<0.9g/d，分2次服用。③控释胶囊：成人0.2~0.3g/次，1次/12h。儿童1~9岁，0.1g/次；9~12岁，0.2g/次；12~16岁，0.2g/次。吞服胶囊，或将胶囊中内物倒出，于5ml温水中吞服。④控释片：0.1~0.2g/次，0.2~0.4g/d。⑤注射剂：肌内注射，0.25~0.5g/次，应加用2%盐酸普鲁卡因；静脉注射，0.25~0.5g/次，0.5~1g/d，每25~100mg用5%葡萄糖注射剂稀释至20~40ml，注射时间不得短于10min；静脉滴注，0.25~0.5g/次，0.5~1g/d，用5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药极量0.5g/次，1g/d。小儿静脉注射，每次2~4mg/kg，用5%~25%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。
【主要不良反应】茶碱血清浓度15~20μg/ml时可出现毒性反应，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血清浓度超过20μg/ml可出现心动过速、心律失常；当血清浓度超过40μg/ml时可出现发热、失水、惊厥，严重者呼吸、心跳停止，可致死。【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】禁用于活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者，慎用于低氧血症、高血压或者消化性溃疡病史的患者。
【注意事项】①茶碱类药物治疗窗口小，应当进行茶碱血药浓度监测，以既保证疗效又防止毒性反应；②熟悉茶碱类药物的药物相互作用并警惕过量的毒性反应；③由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。
【药物相互作用】①茶碱与下列药品合用，可增加血液茶碱浓度和/或毒性，这些药品包括红霉素、依诺沙星、罗红霉素、克拉霉素、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、西咪替丁、地尔硫[插图]、维拉帕米、咖啡因、美西律，其中尤以红霉素和依诺沙星明显；②合用苯巴比妥、利福平，茶碱血药浓度下降；③茶碱与苯妥英钠相互干扰吸收，二者血药浓度均下降，合用时二者均需要增加剂量。
【剂型与规格】①片剂：0.1g；②缓释片：0.1g，0.4g；③控释片：0.1g；④控释胶囊：0.1g，0.3g；⑤注射剂：0.25g。