摘要 【又名】甘非林，茶碱甘氨酸钠。 【药动学】口服吸收后分解出茶碱。成人口服330mg，血药浓度达峰时间：2h。茶碱可分布至胎盘、母乳和中枢神经系统。茶碱主要（70％）在肝脏中...

【又名】甘非林，茶碱甘氨酸钠。
【药动学】口服吸收后分解出茶碱。成人口服330mg，血药浓度达峰时间：2h。茶碱可分布至胎盘、母乳和中枢神经系统。茶碱主要（70％）在肝脏中通过P450酶 1A2 N-去甲基化代谢。其在不同人群的t1/2不相同，成年非吸烟者：8h，成年吸烟者：5h，老年人：12h。
【作用和用途】甘氨酸茶碱钠在体内分解出茶碱，松弛支气管平滑肌，增加心肌收缩力和效率（正性肌力作用），心率增加，升高血压，增加肾血流量，抗炎，刺激延髓呼吸中枢。适用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等，可缓解喘息症状，也可用于心源性哮喘。本品还可用于胆绞痛。
【用法和用量】①口服：0.3～1g/次，3～4次/d，饭后服。小儿1～6岁，60～120mg/次，3次/d；6～12岁，120～180mg/次，3次/d。饭后服。②直肠给药：0.8g/次，2次/d。③喷雾吸入：5%～10%溶液，2ml/次，1次/4h。④静脉给药：400mg/次，缓慢注入，如能耐受，可逐渐增加至800mg/次，3～4次/d。
【主要不良反应】可有呕吐、腹泻、心率增加、心律失常和中枢兴奋（头痛、失眠、头晕，但较氨茶碱轻），严重中毒时可能出现癫痫样发作。
【禁忌和慎用】活动性消化性溃疡患者、未经控制的惊厥性疾病患者以及心肌梗死伴严重低血压者禁用。
【注意事项】除了癫痫发作之外，快速型心律失常也是个重要问题。由于茶碱与各种药物的相互作用及其治疗窗口狭窄，使得监测血清茶碱浓度作为治疗个体化依据，以避免毒性变得重要。
【药物相互作用】红霉素、西咪替丁和氟喹诺酮类药物如环丙沙星可增加其毒性。与脂肪膳食一起服用时，一般剂量可能也可达到毒性水平，这种效应称为“剂量倾倒”。茶碱中毒可以用β受体拮抗剂治疗。
【剂型与规格】①片剂：300mg，330mg；②胶囊：138mg；③栓剂：800mg；④气雾剂：5%～10%；⑤注射剂：400mg。