摘要 【又名】安可来，Accolate。 【药动学】口服吸收良好，服用后约3h血浆浓度达峰值。服药2h内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效...

【又名】安可来，Accolate。
【药动学】口服吸收良好，服用后约3h血浆浓度达峰值。服药2h内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应。血浆蛋白结合率为99%，尿排泄为口服剂量的10%，粪便排泄为89%，消除半衰期约为10h。药动学在正常人群和肾损害患者无显著差异。与食物同服时大部分患者(75%)的生物利用度降低，其降低幅度可达40%。t1/2β：8~16h。
【作用和用途】白三烯调节剂，有抗炎作用。用于成人和5岁以上儿童哮喘的预防和治疗，尤其是哮喘的长期治疗；但其疗效不及糖皮质激素单用吸入或与长效β2受体激动剂合用。扎鲁司特在急性哮喘发作时无效。
【用法和用量】空腹或饭后2h服用。成人和12岁以上儿童起始剂量20mg/次，2次/d；维持剂量20mg/次，2次/d。剂量逐步增加至最大量40mg/次，2次/d时，可能疗效更佳。
【主要不良反应】常见头痛、胃肠道反应、流感样症状、失眠、幻觉。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】肝损害包括肝硬化患者慎用。
【注意事项】①扎鲁司特对急性哮喘发作时无效；②高脂肪或高蛋白质饮食可降低扎鲁司特口服吸收40%；③肝损害如肝硬化可明显降低扎鲁司特的代谢。
【药物相互作用】扎鲁司特是P450(CYP3A4)的抑制剂，与华法林、苯妥英和卡马西平合用，可增加这些药物的血药浓度。
【剂型与规格】片剂：20mg。