摘要 【又名】辅舒酮，辅舒良，文适，克廷肤，丙酸氟替卡松，Flixotide。 【医保分类】吸入剂、软膏剂乙类。 【药动学】口服及鼻腔给药生物利用度和尿排泄极低，吸入给药生物利用...

【又名】辅舒酮，辅舒良，文适，克廷肤，丙酸氟替卡松，Flixotide。
【医保分类】吸入剂、软膏剂乙类。
【药动学】口服及鼻腔给药生物利用度和尿排泄极低，吸入给药生物利用度：12%~26%，吸入后血药浓度达峰时间：0.5~1.5h。吸入后经肝脏的首过效应，可被迅速灭活而成为无活性的代谢产物，极少从胃肠道被吸收。血浆蛋白结合率：91%。代谢：肝。大部分以原型随粪便排泄，1%~5%药物以代谢物形式随尿液排泄。t1/2β：8h。
【作用和用途】糖皮质激素，具有抗炎和血管收缩作用，对炎症反应过程的多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞）和介质（如组胺、类花生四烯酸、白三烯和细胞因子）具有广泛的抑制作用。作用强于地塞米松和布地奈德。由于氟替卡松全身生物利用度低，常规剂量下对肺部产生局部效应而没有显著的全身效应，对雄激素、雌激素或肾上腺皮质激素受体作用极小。主要用于抗过敏反应，如季节性鼻炎、严重变应性鼻炎（过敏性鼻炎）​，治疗轻至中度及严重慢性哮喘。气雾剂、喷鼻剂适用于成人及≥4岁儿童哮喘的预防性治疗。
【用法和用量】应根据每位支气管哮喘患者的具体状况调整吸入药量。如果患者使用压力型定剂量气雾剂的本品有困难，可与储雾器联用。①气雾剂，轻度哮喘：>16岁开始剂量为100~250μg，2次/d；中度哮喘：250~500μg，2次/d；严重哮喘：500~1 000μg，2次/d；之后依疗效调整剂量至控制哮喘的最小有效剂量。>4岁儿童：开始剂量为50μg或100μg，2次/d；之后，依疗效调整剂量至控制哮喘的最小有效剂量。②喷鼻剂，成人及>12岁儿童1次/d，每鼻孔各2喷，早晨用药，某些患者需2次/d，每鼻孔各2喷。维持剂量1次/d，每鼻孔各1喷。复发时可相应增加剂量，最大剂量为每鼻孔<4喷/d。4~11岁儿童：1次/d，每鼻孔各1喷。某些患者需2次/d，每鼻孔各1喷，最大剂量为每鼻孔<2喷。使用前轻轻摇动药瓶。
【主要不良反应】吸入本品后若未以净水漱口，患者可出现白念珠菌口腔或咽部感染，有的患者有声音嘶哑。口腔吸入较常见上呼吸道感染、咽喉刺激、鹅口疮、咳嗽、头痛，鼻腔吸入罕见感染、视力障碍、严重肿胀、声音嘶哑、呼吸困难、吞咽困难。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用本品乳膏和软膏，哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①哮喘持续状态或其他哮喘急性发作者禁用本品干粉吸入剂；②玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、肛周及外阴瘙痒、原发性皮肤病毒感染（如单纯疱疹、水痘等）及细菌（真菌）感染等患者禁用本品乳膏和软膏；③1岁以下儿童禁用本品乳膏和软膏。
【注意事项】①吸入本品不同于支气管扩张剂，最初患者可能未能察觉吸入激素的效果，因而影响患者接受治疗的依从性，应当在治疗前向患者说明；②长期吸入本品其日用量超过2mg者，可能导致肾上腺功能被抑制，应监测其肾上腺储备功能；③与其他吸入型糖皮质激素一样，若患者以往罹患结核病或现有活动性肺结核，应当特别注意其结核病是否得到控制；④长期吸入本品及经鼻给药的患儿应定期监测身高；⑤长期治疗前及治疗1年后应进行骨X线检查；⑥鼻喷雾剂和口吸入剂因为全身（血液）吸收有限，不良反应小于片剂；然而高剂量时，可能导致免疫功能降低、全身感染风险增加、骨质疏松症和眼压升高等严重全身性不良反应；⑦美国FDA批准可谨慎用于3个月以下儿童。
【剂型与规格】①吸入气雾剂：10mg/10ml，50μg/揿，60揿/瓶，120揿/瓶（125μg/揿）​，200揿/瓶；20mg/10ml，100μg/揿，200揿/瓶；②鼻喷雾剂：0.05%（50μg/喷）​。每100mg药液中含丙酸氟替卡松50μg。