摘要
【又名】泰为美,泰胃美,甲氰咪胍,Tagamet。
【药动学】口服吸收迅速(60%~70%由肠道吸收),血药浓度达峰时间:45~90min。持续时间:服用0.3g抑制基础胃酸50%达4~5h。血浆蛋...
【又名】泰为美,泰胃美,甲氰咪胍,Tagamet。
【药动学】口服吸收迅速(60%~70%由肠道吸收),血药浓度达峰时间:45~90min。持续时间:服用0.3g抑制基础胃酸50%达4~5h。血浆蛋白结合率:低。代谢:肝。排泄:尿(原型为主),粪便10%。t1/2:2h,肾功能不全者延长到5h。
【作用和用途】选择性阻断胃黏膜H1受体,显著抑制组胺、五肽胃泌素及进餐引起的胃酸分泌。用于:①胃及十二指肠溃疡、幽门前区溃疡,本品对十二指肠溃疡的疗效尤为显著(溃疡愈合至少需要服药3~4周之后);②消化性食管炎;③急性上消化道出血及应激性溃疡;④佐林格-埃利森(Zollinger-Ellison)综合征,由位于胰腺或胰腺外的腺瘤分泌大量促胃液素所致,可见胃酸分泌过多、重症消化性溃疡。
【用法和用量】①溃疡病:0.2~0.3g/次,3次/d。十二指肠溃疡病患者睡前口服0.4g;连服4~8周,以后改为维持量0.4g/d,晚上临睡前服或分2次服,连服3~6个月或更长可防止复发。②消化性食管炎:0.4g/次,4次/d,餐间服及睡前服,疗程4~8周。③急性上消化道出血及应激性溃疡:可采用肌内注射或静脉注射,0.2g/次,1次/4~6h;静脉注射宜慢。
【主要不良反应】①剂量较大(>1.6g/d)且较长时间用药可引起男性乳房发育、性欲减退、阳痿、精子计数减少(抗雄激素作用),女性溢乳等,但停药后即可消失;②静脉注射后可出现心动过缓、心动过速或心律失常。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,孕妇、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】①本品应用时禁用咖啡因及含咖啡因的饮料;②本品具有雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少;③突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔,可能为停用后反跳的高酸度所致,故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月;④用药期间需要监测肝、肾功能和血常规;⑤血药浓度超过2μg/ml可引起中毒,尤其是老年人、幼儿、肝肾功能不足的患者。
【药物相互作用】①本品为肝药酶抑制药,与普萘洛尔、苯妥英钠合用时,应注意后者剂量的调整;②可增强华法林的抗凝血作用,并能增强地西泮的中枢抑制作用;③避免与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
【剂型与规格】①片剂(胶囊):0.2g,0.4g,0.8g;②注射液:0.1g,0.2g,0.3g。
【药动学】口服吸收迅速(60%~70%由肠道吸收),血药浓度达峰时间:45~90min。持续时间:服用0.3g抑制基础胃酸50%达4~5h。血浆蛋白结合率:低。代谢:肝。排泄:尿(原型为主),粪便10%。t1/2:2h,肾功能不全者延长到5h。
【作用和用途】选择性阻断胃黏膜H1受体,显著抑制组胺、五肽胃泌素及进餐引起的胃酸分泌。用于:①胃及十二指肠溃疡、幽门前区溃疡,本品对十二指肠溃疡的疗效尤为显著(溃疡愈合至少需要服药3~4周之后);②消化性食管炎;③急性上消化道出血及应激性溃疡;④佐林格-埃利森(Zollinger-Ellison)综合征,由位于胰腺或胰腺外的腺瘤分泌大量促胃液素所致,可见胃酸分泌过多、重症消化性溃疡。
【用法和用量】①溃疡病:0.2~0.3g/次,3次/d。十二指肠溃疡病患者睡前口服0.4g;连服4~8周,以后改为维持量0.4g/d,晚上临睡前服或分2次服,连服3~6个月或更长可防止复发。②消化性食管炎:0.4g/次,4次/d,餐间服及睡前服,疗程4~8周。③急性上消化道出血及应激性溃疡:可采用肌内注射或静脉注射,0.2g/次,1次/4~6h;静脉注射宜慢。
【主要不良反应】①剂量较大(>1.6g/d)且较长时间用药可引起男性乳房发育、性欲减退、阳痿、精子计数减少(抗雄激素作用),女性溢乳等,但停药后即可消失;②静脉注射后可出现心动过缓、心动过速或心律失常。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,孕妇、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】①本品应用时禁用咖啡因及含咖啡因的饮料;②本品具有雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少;③突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔,可能为停用后反跳的高酸度所致,故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月;④用药期间需要监测肝、肾功能和血常规;⑤血药浓度超过2μg/ml可引起中毒,尤其是老年人、幼儿、肝肾功能不足的患者。
【药物相互作用】①本品为肝药酶抑制药,与普萘洛尔、苯妥英钠合用时,应注意后者剂量的调整;②可增强华法林的抗凝血作用,并能增强地西泮的中枢抑制作用;③避免与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
【剂型与规格】①片剂(胶囊):0.2g,0.4g,0.8g;②注射液:0.1g,0.2g,0.3g。
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