摘要 【又名】醋酸奥曲肽，善宁，善龙，善得定，启文，生奥定，依普比善。 【医保分类】注射剂乙类，微球注射剂乙类。 【药动学】口服吸收很差。皮下和静脉给药：迅速和完全吸收。皮下...

【又名】醋酸奥曲肽，善宁，善龙，善得定，启文，生奥定，依普比善。
【医保分类】注射剂乙类，微球注射剂乙类。
【药动学】口服吸收很差。皮下和静脉给药：迅速和完全吸收。皮下注射30min血浆浓度达到峰值，其消除t1/2：100min。静脉注射后4min达到峰值，其消除呈双相性，t1/2分别为10min和90min。
【作用和用途】八肽人生长抑素类似物：①抑制生长激素、促甲状腺素、胰内分泌激素的病理性分泌过多；②抑制胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌；③降低胃运动和胆囊排空；④减少胰腺分泌，对胰腺实质细胞膜有直接保护作用等。用于：①重型胰腺炎和内镜逆行胰胆管造影术后急性胰腺炎并发症；②应激性溃疡及消化道出血；③门脉高压引起的食管静脉曲张破裂出血；④缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状；⑤突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。
【超说明书适应证】日本奥曲肽说明书批准用于肠梗阻，美国国家综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network, NCCN)和《中华肿瘤杂志》发布的《晚期癌症患者合并肠梗阻治疗的专家共识》推荐用于恶性肠梗阻。
【用法和用量】(1)注射剂：①重症胰腺炎，0.1mg皮下注射，4次/d，疗程5~7d；②预防胰腺手术后并发症，手术1h前0.1mg皮下注射，以后0.1mg皮下注射，3次/d，连续7d；③门脉高压引起的食管静脉曲张出血，0.1mg静脉注射，以后0.6mg静脉滴注维持24h，最大剂量可用1.2mg/d；④胃肠道瘘管（辅助治疗）​，0.1mg皮下注射，3次/d，疗程10~14d。(2)微球注射剂：本品仅能通过臀部肌内深部注射给药，而决不能静脉注射。反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部肌内注射。
1）肢端肥大症：推荐初始剂量为20mg，每隔4周给药1次，共3个月。此后剂量应当根据血清GH和生长因子C(IGF-1)的浓度以及临床症状和体征决定。如果3个月后临床症状和体征以及生化参数（GH和IGF-1）尚未完全控制(GH2.5μg/L)时，剂量应增至30mg，每隔4周给药1次。如GH≤2.5μg/L，则继续使用20mg治疗，每4周给药1次。如果使用20mg治疗3个月后，GH的浓度持续低于1μg/L，IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症可逆的症状和体征消失，本品的剂量可降至10mg。鉴于如此低的剂量，要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和体征。对于不适合外科手术、放疗、多巴胺激动剂治疗或治疗无效的患者，或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者，建议在开始上述使用本品治疗前，先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。
2）胃肠胰内分泌肿瘤：建议初始剂量为20mg，每隔4周给药1次。原有的皮下注射小规格注射剂的有效剂量治疗应当持续到第一次注射本品后至少2周（有的患者则需维持3~4周）​。从未使用皮下注射小规格注射剂治疗的患者：建议开始使用本品治疗前，应短期（约2周）3次/d皮下注射小规格注射剂0.1mg，以评估奥曲肽治疗反应和全身耐受性。使用本品治疗3个月后，对于症状和生化指标已完全控制的患者，本品剂量应当降至10mg，每隔4周给药1次。使用本品治疗3个月症状仅部分控制的患者，剂量应当增至30mg，每隔4周给药1次。使用本品治疗胃肠胰肿瘤期间，患者的症状会一度更明显。此时建议加用小规格注射剂，其剂量与使用本品之前相同。这对于治疗的最初2个月使血奥曲肽达到治疗水平尤为重要。
【主要不良反应】①注射部位疼痛或针刺感；一般可于15min后缓解；②偶见消化道反应、高血糖、胆石症和肝功能异常等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】肾功能、胰腺功能异常，胆石症者慎用。
【注意事项】①2~8℃保存；②避免短期内在同一部位多次注射。
【剂型与规格】①注射剂：0.1mg，0.15mg，0.2mg，0.3mg；②微球注射剂：10mg，20mg，30mg。
【医保限制】①注射剂限胰腺手术，支付不超过7d；神经内分泌肿瘤类癌危象围手术期，支付不超过7d；肝硬化所致的食管或胃静脉曲张出血，支付不超过5d；②微球注射剂系2022年国家协议期内谈判药品，限胃肠胰内分泌肿瘤、肢端肥大症，按说明书用药。