摘要 【又名】别嘌呤醇，Zyloric，Zyloprim。 【医保分类】口服常释剂型甲类，缓释控释剂型乙类。 【药动学】口服易吸收，显效时间：用药后24h血尿酸就开始下降，2~4周下降最为明...

【又名】别嘌呤醇，Zyloric，Zyloprim。
【医保分类】口服常释剂型甲类，缓释控释剂型乙类。
【药动学】口服易吸收，显效时间：用药后24h血尿酸就开始下降，2~4周下降最为明显。持续时间：停止治疗后7~10d内血清尿酸浓度回升到治疗前水平。血浆蛋白结合率：0%。代谢：肝。经黄嘌呤氧化酶代谢转变为氧嘌呤醇（活化型）​。排泄：尿（<10%原型，45%~60%转化为有活性的氧嘌呤醇）​。别嘌醇t1/2：2~3h，氧嘌呤醇t1/2：18~30h。
【作用和用途】在体内竞争黄嘌呤氧化酶（本身被代谢为氧嘌呤醇）​，从而抑制尿酸的形成，也有助于痛风患者组织内的尿酸结晶重新溶解。适用于：①痛风的长期治疗；防止尿酸盐形成尿路结石和/或尿酸性肾病，伴肾功能不全的高尿酸血症；②防治肿瘤化疗或放疗时的继发性高尿酸血症。
【用法和用量】饭后口服。①原发性高尿酸血症：成人开始100mg/d（分2~3次服）​。每隔一周增加100mg/d，直至血清尿酸水平降至6mg/100ml；或最大剂量达800mg/d，平均维持剂量300mg/d。小儿剂量8mg/（kg·d）​。②继发性高尿酸血症（抗肿瘤治疗时）​：成人600~800mg/d，连续2~3d。小儿6岁以下150mg/d；6~10岁300mg/d；48h后评估其效应并按需要调整其剂量。
【主要不良反应】①斑丘疹最常见；②偶有腹泻、间歇性腹痛、低热；③可见肝大、肝炎、出现黄疸并伴肝功能异常；④可致贫血、血小板及粒细胞减少；⑤可致严重超敏反应综合征。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】①使用别嘌醇初期，应密切监测别嘌醇的超敏反应。​《中国肾脏疾病高尿酸血症诊治的实践指南（2017版）​》指出，使用别嘌醇前如条件允许，建议进行HLA-B5801基因检测，若为阳性，应避免使用别嘌醇。对肾功能减退患者，别嘌醇的最大剂量应根据肾小球滤过率(eGFR)调整，若根据eGFR调整的合适剂量下血尿酸无法达标，应改用非布司他或促进尿酸排泄药物，后者也可与别嘌醇联用。②在治疗的前几个月痛风发作的频率可能增加，可用秋水仙碱或其他抗炎药治疗。③多饮水、碱化尿液以增加尿酸盐溶解度，降低肾石形成的可能性。④痛风患者应减少含嘌呤的食物，动物的内脏（肝、心脏、肾）​、鱼类（沙丁鱼、鲤鱼）及某些蔬菜（如菠菜、芦笋、荚豆）均富含嘌呤。摄食肉类限于100~150g/d，并减少饮酒（啤酒）​。坚持饮食治疗可减少痛风的急性发作，而减少药物用量。
【剂型与规格】片剂：0.1g，0.3g。