[西药]舒马普坦 Sumatriptan

摘要 【又名】英明格,舒马曲坦,Imigran。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收快,生物利用度:14%,血药浓度达峰时间:0.5~4.5h(平均1.5h)​。血浆蛋白结合率:14%~...
【又名】英明格,舒马曲坦,Imigran。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收快,生物利用度:14%,血药浓度达峰时间:0.5~4.5h(平均1.5h)​。血浆蛋白结合率:14%~21%。代谢:肝。排泄:尿,少部分经粪便排出。t1/2:2h。
【作用和用途】第一个曲坦类代表性药物(1991年问世)​,与5-HT1D受体有高度亲和力,为5-HT受体激动剂,能强烈收缩已扩张的颅内动脉,使脑血流供应得以调整,抑制三叉神经的血管活性,阻止血管肽的释放,使血管口径正常化,并可抑制硬脑膜的神经源性炎症而发挥抗偏头痛的效应。对偏头痛(无论有无发作先兆症状)效果较佳,也用于丛集性头痛的治疗。
【用法和用量】口服,初始剂量100mg,若有效(通常服后30min头痛缓解)​,可在2h后再次服药以控制复发。24h内最大量可达300mg。若首剂服用后无效,不再给予第二剂量。有些患者用50mg(一次)即可有效,对肝有损害的患者可选用这一剂量。
【主要不良反应】①头晕、乏力、面红、体表热感、胸闷、嗜睡、肌肉发紧、一过性血压升高,这些不良反应可随机体对药物的适应性而消失;②偶见肝功能异常。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①禁用于缺血性心脏病、未控制的高血压、心肌梗死病史、儿童及老年人;②慎用于潜在心脏病、肝肾功能异常者或以往用本品出现过胸痛或胸部发紧的患者。
【注意事项】①禁忌与升压药、单胺氧化酶抑制剂合用;②服用此药后24h内禁用含麦角胺的药物,否则可能发生血管痉挛;③用药后不宜驾车或操纵机器。
【剂型与规格】片剂:100mg。
【医保限制】口服常释剂型限偏头痛急性发作患者的二线用药。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-20 14:05:17)