摘要
【又名】得理多，痛痉宁，酰胺咪嗪，卡巴咪嗪，Tegretol。
【医保分类】口服常释剂型甲类，缓释控释剂型乙类。
【药动学】口服吸收缓慢，生物利用度：58%~85%。血药浓度达峰时...
【又名】得理多，痛痉宁，酰胺咪嗪，卡巴咪嗪，Tegretol。
【医保分类】口服常释剂型甲类，缓释控释剂型乙类。
【药动学】口服吸收缓慢，生物利用度：58%~85%。血药浓度达峰时间：6~18h，2~4d达稳态。血浆蛋白结合率：76%。代谢：肝（代谢产物有活性）。排泄：尿72%，粪便28%。t1/2：单剂量为25~65h，多剂量为8~29h（平均12~17h）。
【作用和用途】化学结构与丙米嗪相似，抗惊厥机制与苯妥英钠相似，提高兴奋阈值并抑制病灶放电扩散。此外，还有抗利尿、抗躁狂、抗精神病及抗心律失常作用。用途：①对精神运动性发作最有效；②对大发作和混合型癫痫的疗效与苯妥英钠相似，对小发作无效；③用于三叉神经痛，疗效较苯妥英钠好，对舌咽神经痛、脊髓痨的闪电样痛、周围性糖尿病性神经痛也有缓解作用；④治疗神经源性尿崩症；⑤用于某些精神病（如精神分裂情感性疾病、顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征）。
【用法和用量】(1)癫痫：口服，①成人开始剂量0.1g/次，2~3次/d。以后每日增加0.1g，直到疗效最好且能耐受。通常最大用量不应高于1.2g/d，必要时增至1.6g/d。维持量通常为0.8~1.2g/d。②6岁以下小儿，开始5mg/（kg·d），每隔5~7d增加1次用量，达10mg/（kg·d）。维持量一般为10~20mg/（kg·d），不超过0.4g/d。6~12岁儿童，第1日0.1g，服2次，每隔周增加每日0.1g直至出现疗效，维持量调整到最小有效量。一般为0.4~0.8g，不超过1g/d，分3~4次服。由于本品的自我诱导作用(auto-induction)，于治疗一阶段后可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水平。(2)镇痛：口服，0.1g/次，开始2次/d，第2日后每日增加0.1~0.2g，直至疼痛缓解，维持量0.4~0.8g/d，分次服。个别病例可达1~1.2g/d（极量1.2g/d）。(3)尿崩症：口服，0.3~0.6g/d，分3~4次服。最大量不超过1.2g/d。(4)抗躁狂或抗精神病：开始0.2~0.4g/d，分2~3次服，以后每日逐渐增加至最大量1.6g/d。(5)抗心律失常：口服，0.3~0.6g/d，分2~3次服。
【主要不良反应】①较常见视物模糊、复视、眼球震颤；②因刺激抗利尿激素分泌引起水潴留和低钠血症（或水中毒），发生率10%~15%；③较少见变态反应、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒、严重腹泻、红斑狼疮样综合征（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠早期需慎用，哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】有骨髓抑制史者禁用。
【注意事项】基因多态性可致卡马西平的疗效差异，同时亦是超敏反应发生的主要原因。Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症发生率为0.01%~0.06%，与人体携带HLA-B*1502基因和HLA-A*3101等位基因、MRP2基因、CYP3A4基因与超敏反应密切相关。因此，使用前有必要检测患者基因多态性，尤其是HLA-B*1502基因，表现为上述风险基因的患者避免服用。
【剂型与规格】片剂：0.1g，0.2g。
【医保分类】口服常释剂型甲类，缓释控释剂型乙类。
【药动学】口服吸收缓慢，生物利用度：58%~85%。血药浓度达峰时间：6~18h，2~4d达稳态。血浆蛋白结合率：76%。代谢：肝（代谢产物有活性）。排泄：尿72%，粪便28%。t1/2：单剂量为25~65h，多剂量为8~29h（平均12~17h）。
【作用和用途】化学结构与丙米嗪相似，抗惊厥机制与苯妥英钠相似，提高兴奋阈值并抑制病灶放电扩散。此外，还有抗利尿、抗躁狂、抗精神病及抗心律失常作用。用途：①对精神运动性发作最有效；②对大发作和混合型癫痫的疗效与苯妥英钠相似，对小发作无效；③用于三叉神经痛，疗效较苯妥英钠好，对舌咽神经痛、脊髓痨的闪电样痛、周围性糖尿病性神经痛也有缓解作用；④治疗神经源性尿崩症；⑤用于某些精神病（如精神分裂情感性疾病、顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征）。
【用法和用量】(1)癫痫：口服，①成人开始剂量0.1g/次，2~3次/d。以后每日增加0.1g，直到疗效最好且能耐受。通常最大用量不应高于1.2g/d，必要时增至1.6g/d。维持量通常为0.8~1.2g/d。②6岁以下小儿，开始5mg/（kg·d），每隔5~7d增加1次用量，达10mg/（kg·d）。维持量一般为10~20mg/（kg·d），不超过0.4g/d。6~12岁儿童，第1日0.1g，服2次，每隔周增加每日0.1g直至出现疗效，维持量调整到最小有效量。一般为0.4~0.8g，不超过1g/d，分3~4次服。由于本品的自我诱导作用(auto-induction)，于治疗一阶段后可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水平。(2)镇痛：口服，0.1g/次，开始2次/d，第2日后每日增加0.1~0.2g，直至疼痛缓解，维持量0.4~0.8g/d，分次服。个别病例可达1~1.2g/d（极量1.2g/d）。(3)尿崩症：口服，0.3~0.6g/d，分3~4次服。最大量不超过1.2g/d。(4)抗躁狂或抗精神病：开始0.2~0.4g/d，分2~3次服，以后每日逐渐增加至最大量1.6g/d。(5)抗心律失常：口服，0.3~0.6g/d，分2~3次服。
【主要不良反应】①较常见视物模糊、复视、眼球震颤；②因刺激抗利尿激素分泌引起水潴留和低钠血症（或水中毒），发生率10%~15%；③较少见变态反应、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒、严重腹泻、红斑狼疮样综合征（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠早期需慎用，哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】有骨髓抑制史者禁用。
【注意事项】基因多态性可致卡马西平的疗效差异，同时亦是超敏反应发生的主要原因。Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症发生率为0.01%~0.06%，与人体携带HLA-B*1502基因和HLA-A*3101等位基因、MRP2基因、CYP3A4基因与超敏反应密切相关。因此，使用前有必要检测患者基因多态性，尤其是HLA-B*1502基因，表现为上述风险基因的患者避免服用。
【剂型与规格】片剂：0.1g，0.2g。
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