摘要
【又名】思利巴,左多巴,L-Dopa,Larodopa,Dopar。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收迅速,血药浓度达峰时间:1~3h。代谢:95%在肝脏及其他外周组织(心脏、...
【又名】思利巴,左多巴,L-Dopa,Larodopa,Dopar。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收迅速,血药浓度达峰时间:1~3h。代谢:95%在肝脏及其他外周组织(心脏、肾)脱羧转化为多巴胺(不能透过血脑屏障);少于1%的左旋多巴渗入中枢神经系统。排泄:尿85%(转变为多巴胺的代谢物排出,有些代谢物可使尿色变红)。t1/2:1~3h。
【作用和用途】进入脑中的左旋多巴脱羧转变为多巴胺而发挥作用(替代疗法);需要2~3周开始显效,1~6个月以上才获得最大疗效(疗效与治疗量和疗程有关)。前已述及,为了促使进入脑的左旋多巴增多,同时减少外周的不良反应,可同时服用外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴、苄丝肼,现临床上多推荐使用复方制剂。本品也用于治疗肝性脑病。
【用法和用量】①抗帕金森病:开始0.1~0.25g/次,2~3次/d。每隔3~5天递增0.25~0.75g/d,最大用量不超过8g/d。宜在饭后服用,可连用数个月至1年。②肝性脑病:将5g药物溶于100ml 0.9%氯化钠溶液中,一次鼻饲或口服,亦可作保留灌肠。
【主要不良反应】①消化道反应为常见,偶见胃出血或胃溃疡穿孔;②心血管反应有心动过速、直立性低血压、心律失常;③精神症状有不安、焦虑、失眠,一般可自行消失;④不自主异常运动,与剂量及疗程有关;约50%患者发生于治疗后2~4个月内,约80%于治疗后1年或更长时间发生,多见于面部肌肉,如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动;也可累及肢体或躯体肌群。偶见喘息样呼吸或过度呼吸。部分患者可以出现“开-关”现象:指突然多动不安(开),而后又出现全身性或肌强直性运动不能(关),严重妨碍患者的正常活动。此时宜适当减少左旋多巴的用量。
倘若左旋多巴与卡比多巴(或苄丝肼)同用时,由于左旋多巴的用量减少,外周(脑外)的DA几乎消失,故恶心、呕吐、眩晕、心律失常、排尿困难等外周不良反应减少,但中枢(脑内)的不良反应如不随意运动及精神症状则不减少。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】严重精神疾病、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
【剂型与规格】片剂:50mg,125mg,250mg。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收迅速,血药浓度达峰时间:1~3h。代谢:95%在肝脏及其他外周组织(心脏、肾)脱羧转化为多巴胺(不能透过血脑屏障);少于1%的左旋多巴渗入中枢神经系统。排泄:尿85%(转变为多巴胺的代谢物排出,有些代谢物可使尿色变红)。t1/2:1~3h。
【作用和用途】进入脑中的左旋多巴脱羧转变为多巴胺而发挥作用(替代疗法);需要2~3周开始显效,1~6个月以上才获得最大疗效(疗效与治疗量和疗程有关)。前已述及,为了促使进入脑的左旋多巴增多,同时减少外周的不良反应,可同时服用外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴、苄丝肼,现临床上多推荐使用复方制剂。本品也用于治疗肝性脑病。
【用法和用量】①抗帕金森病:开始0.1~0.25g/次,2~3次/d。每隔3~5天递增0.25~0.75g/d,最大用量不超过8g/d。宜在饭后服用,可连用数个月至1年。②肝性脑病:将5g药物溶于100ml 0.9%氯化钠溶液中,一次鼻饲或口服,亦可作保留灌肠。
【主要不良反应】①消化道反应为常见,偶见胃出血或胃溃疡穿孔;②心血管反应有心动过速、直立性低血压、心律失常;③精神症状有不安、焦虑、失眠,一般可自行消失;④不自主异常运动,与剂量及疗程有关;约50%患者发生于治疗后2~4个月内,约80%于治疗后1年或更长时间发生,多见于面部肌肉,如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动;也可累及肢体或躯体肌群。偶见喘息样呼吸或过度呼吸。部分患者可以出现“开-关”现象:指突然多动不安(开),而后又出现全身性或肌强直性运动不能(关),严重妨碍患者的正常活动。此时宜适当减少左旋多巴的用量。
倘若左旋多巴与卡比多巴(或苄丝肼)同用时,由于左旋多巴的用量减少,外周(脑外)的DA几乎消失,故恶心、呕吐、眩晕、心律失常、排尿困难等外周不良反应减少,但中枢(脑内)的不良反应如不随意运动及精神症状则不减少。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】严重精神疾病、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
【剂型与规格】片剂:50mg,125mg,250mg。
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