摘要 【又名】敏使朗，美克乐，西其汀，培他啶，β-Histin。 【医保分类】口服常释剂型甲类，注射剂乙类。 【药动学】口服吸收很快且完全，血药浓度达峰时间：3~5h。代谢：肝。排...

【又名】敏使朗，美克乐，西其汀，培他啶，β-Histin。
【医保分类】口服常释剂型甲类，注射剂乙类。
【药动学】口服吸收很快且完全，血药浓度达峰时间：3~5h。代谢：肝。排泄：尿。t1/2：3.5h。
【作用和用途】组胺H1受体激动剂。能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量、降低内耳静脉压和促进内耳淋巴吸收、增进内耳动脉血流量的作用。还通过抑制H3受体，抑制组胺的负反馈调节。在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能。扩张血管作用比组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌作用很小。也可增加颈动脉血流量，扩张毛细血管前小动脉，促进脑微循环，对动脉血压的改变及对平滑肌的影响尚未观察到。其特点是能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。此外，也有抑制组胺释放的抗过敏作用。用于梅尼埃病（M é ni è re’s disease，内耳眩晕症）​、脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的直立性眩晕，对各种原因的头痛均有缓解作用。另外，对压疮也有明显疗效。
【用法和用量】①口服：4~8mg/次，2~4次/d，最大量不超过48mg/d；②肌内注射：2~4mg/次，2次/d；③静脉滴注：20~40mg/次，1次/d。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】嗜铬细胞瘤患者禁用。
【剂型与规格】①片剂：4mg；②注射剂：2mg，4mg，20mg。