[西药]氨磺必利 Amisulpride

摘要 【又名】索里昂,帕可。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】服药后1h出现第1个吸收峰,服药3~4h后出现第2个吸收峰;生物利用度:48%;血浆蛋白结合率:16%。96%原型...
【又名】索里昂,帕可。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】服药后1h出现第1个吸收峰,服药3~4h后出现第2个吸收峰;生物利用度:48%;血浆蛋白结合率:16%。96%原型从尿排泄。t1/2:12h。
【作用和用途】本品为苯甲酰胺的衍生物,为非典型性抗精神病药。苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺受体结合,用于治疗精神疾病,尤其是急性或慢性精神分裂症的阳性症状(妄想、幻觉、思维障碍)及阴性症状(反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)​。
【用法的用量】若用量≤400mg/d,可一次服完;若用量>400mg/d,应分2次服用。①阴性症状占优势阶段:推荐剂量50~300mg/d,剂量应根据个人情况进行调整。最佳用量100mg/d。②阳性及阴性症状混合阶段:治疗初期应400~800mg/d,然后根据患者的反应调整剂量至最小有效剂量。③急性期治疗开始时,可以先以最大用量400mg/d进行几天肌内注射,然后改为口服药物治疗。口服推荐用量为400~800mg/d,最大用量≤1 200mg/d。任何情况下,均应根据患者情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
【主要不良反应】常见:①血中催乳素水平升高,可引起乳溢、闭经、男性乳腺发育、乳房肿胀、阳痿、女性性冷淡,停药可恢复。②体重增加。③锥体外系反应:震颤、肌张力亢进、流涎、静坐不能、运动功能减退。使用维持剂量时,这些症状通常处于中等程度,无须停药。使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药治疗,症状即可部分缓解。锥体外系反应呈剂量依赖型,且发生率小于氟哌啶醇。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】15岁以下儿童不建议服用。
【注意事项】①与其他精神抑制类药物合用时,可产生恶性综合征(高热、肌肉强直、自主神经功能紊乱、意识障碍、肌酸激酶含量升高)​。高热时,应停止抗精神病治疗。②呈剂量相关性Q-T间期延长,并可导致严重室性心律失常,例如尖端扭转型室性心动过速。若有心动过缓、低钾血症、先天性或获得性Q-T间期延长(合并用药也可延长Q-T间期)​,发生严重室性心律失常的危险性增加。③肝功能不全患者不需调整剂量。④肌酐清除率30~60ml/min患者,应将剂量减半;肌酐清除率10~30ml/min患者,应将剂量减至1/3。
【剂型与规格】片剂:50mg,200mg。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-20 16:47:48)