摘要 【又名】雷替斯，优甲乐，加衡，泽宁，左甲状腺素钠。 【医保分类】口服常释剂型甲类。 【药动学】口服吸收率约50%。tmax：5~6h。口服起效时间：3~5d。T4与血浆蛋白结合率高...

【又名】雷替斯，优甲乐，加衡，泽宁，左甲状腺素钠。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收率约50%。tmax：5~6h。口服起效时间：3~5d。T4与血浆蛋白结合率高。由于其蛋白结合率高，血液透析和血灌注时不能应用左甲状腺素。t1/2：6~7d（甲状腺功能正常时）​，9~10d（甲状腺功能减退时）​，3~4d（甲状腺功能亢进时）​。
【作用和用途】左甲状腺素是甲状腺素(T4)的合成形式，是内源性甲状腺素的L型手性化合物，在体内被转化为其活性代谢物L-三碘甲状腺原氨酸(T3)。T4和T3与细胞核中的甲状腺受体蛋白结合，并通过控制DNA转录和蛋白质合成产生代谢效应。可用于：治疗甲状腺功能减退、甲状腺肿（通过降低甲状腺刺激素TSH）​、甲状腺结节病或作为甲状腺癌患者的介入治疗［通过抑制促甲状腺激素(TSH)的分泌］，治疗黏液性水肿昏迷（一种表现为精神改变、体温低、死亡率极高的甲状腺功能减退症的严重状态）​。
【用法和用量】(1)口服：①成人甲状腺功能减退症，开始剂量25~50μg/d，每2周增加25μg，直到完全替代剂量，一般为100~150μg。成人维持量75~125μg/d。②高龄患者、心功能不全者及严重黏液性水肿患者，开始剂量应减为12.5~25μg/d，以后每2~4周递增25μg，不必要求达到完全替代剂量，一般75~100μg/d即可。③婴儿及儿童甲状腺功能减退症，每日完全替代剂量为<6个月6~8μg/kg；6~12个月6μg/kg；1~5岁5μg/kg；6~12岁4μg/kg。开始时应用完全替代量的1/3~1/2，以后每2周逐渐增量。(2)静脉注射：适用于黏液性水肿昏迷患者，首剂量宜较大(200~400μg)，以后50~100μg/d，直到患者清醒改为口服。饭前30~60min空腹服。最近研究显示，左甲状腺素睡前服用疗效更佳。
【主要不良反应】不良反应通常是由于剂量不正确引起的。常见促甲状腺激素水平升高、骨密度降低（骨质疏松症）​、甲状腺功能亢进（心悸、腹痛、激动、失眠、体重减轻和食欲增加，在用药后6h~11d出现）​。过量服用可能导致发热、低血糖、心力衰竭、昏迷和未发觉的肾上腺功能不全，甚至可能危及生命。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】急性心肌梗死、高血压、心绞痛、动脉硬化、冠心病、甲状腺毒症、肾上腺功能不全患者禁用。
【药物相互作用】①硫糖铝、硅油、考来烯胺降低左甲状腺素吸收；②左甲状腺素与抗凝血药如华法林合用时，后者的抗凝作用增强，可能引起出血；③与三环类及四环类抗抑郁药合用可增加左甲状腺素毒性；④服用雌激素或避孕药者，因血液中甲状腺素结合球蛋白水平增加，合用时甲状腺激素剂量度适当增加；⑤与氯胺酮合用可出现高血压和心动过速；⑥与锂合用可引起甲状腺功能亢进症（但通常是甲状腺功能减退）​。
【剂型与规格】①片剂：25μg，50μg，100μg；②注射剂：100μg，200μg，500μg。