摘要 【又名】敖康欣，丙基硫氧嘧啶，PTU。 【医保分类】口服常释剂型甲类。 【药动学】口服吸收迅速，血药浓度达峰时间：1h。生物利用度：50%~80%；吸收后主要聚集分布在甲状腺中...

【又名】敖康欣，丙基硫氧嘧啶，PTU。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收迅速，血药浓度达峰时间：1h。生物利用度：50%~80%；吸收后主要聚集分布在甲状腺中；血浆蛋白结合率：60%~80%。t1/2：1~2h，肾衰竭时t1/2可达8.5h。可通过胎盘和乳汁排出。
【作用和用途】化学合成的过氧化物酶抑制剂，抑制过氧化物酶，阻止碘离子氧化，使进入甲状腺的碘化物不能氧化为活性碘，阻断酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺激素的合成；需待已生成的激素耗竭以后才发生疗效，故作用发生较慢，一般至少需3周。主要用于治疗轻度或中度甲状腺功能亢进，包括毒性弥漫性甲状腺肿（Graves病）和中毒性多结节性甲状腺肿引起的甲状腺功能亢进、甲状腺危象、甲状腺功能亢进手术前准备、甲状腺功能亢进手术后复发但又不适于同位素碘放射治疗的患者。
【用法和用量】(1)治疗轻度或中度甲状腺功能亢进：①成人开始剂量，口服，100mg/次，3次/d，视病情轻重，剂量控制在150~400mg/d，量少时也可一次给药；②新生儿，5~10mg/（kg·d）​，分3次服；儿童，6~10岁，50~150mg/d，分3次服；>10岁，150~300mg/d，分3次服。(2)甲状腺危象：150~200mg/次，1次/6h，待危象缓解（约1周）停药。若患者需用碘剂以控制T4释放时，本品需在开始服碘剂前1h或至少同时使用，以阻断服用的碘合成更多的甲状腺激素。
(3)术前准备：200~600mg/d，至甲状腺功能正常时，应加服碘剂2周以减轻甲状腺充血，使甲状腺变得坚实，便于手术。
【主要不良反应】①过敏反应最常见，如皮肤瘙痒、药疹、异常脱发和皮肤色素沉着，少数伴发热；②消化道反应有畏食、呕吐、腹痛、腹泻等；③粒细胞缺乏症发生率0.3%~0.6%（应定期检查血常规，注意与甲状腺功能亢进本身引起的白细胞数偏低相区别）​；④甲状腺肿及甲状腺功能减退；⑤严重肝损伤，包括肝衰竭和死亡。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】严重肝功能损害、白细胞严重缺乏以及对本品过敏者禁用；结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进者禁用。
【剂型与规格】片剂：50mg，100mg。