【又名】密固达,博来宁,苏奇,天晴依泰。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】静脉滴注后药物先与骨结合,再缓慢释放进入全身循环,滴注完毕迅速从峰浓度值下降,24h后血药浓度不到Cmax的1%。最终清除相的时间较长,在滴注后的2~28d内在血浆中仍保持很低的浓度。血浆蛋白结合率:22%。代谢:体内不经过生物转化。排泄:尿(原型)。最终消除t1/2γ:146h。
【作用和用途】抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞凋亡,阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收,还可抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。用于恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛、高钙血症。
【超说明书适应证】中国老年学和老年医学学会发布的《中国老年骨质疏松症诊疗指南(2018)》推荐用于老年骨质疏松症患者。
【用法和用量】静脉滴注,成人4mg/次,稀释于100ml不含钙离子的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,静脉缓慢滴注时间应不少于15min。每3~4周给药一次。
【主要不良反应】最常见流感样症状(9%)、骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.9%)、关节痛和肌痛(3%)、关节炎及关节肿胀、低磷血症,且通常在几天内缓解;常见贫血、头痛、感觉错乱、睡眠失调、结膜炎、恶心、呕吐、食欲减退、便秘、多汗症、高血压、肾功能损害、血肌酐和血尿素氨升高、低钙血症等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】严重肾功能不全者不推荐使用。
【注意事项】①首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁含量过低,应给予必要的补充治疗;②伴恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿药与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重;③接受本品治疗时如出现肾功能恶化,应停药至肾功能恢复至基线水平。
【药物相互作用】本品不得与含钙或其他二价阳离子的注射液(如乳酸林格液)配伍使用或接解,应使用与其他药物分开的输液管进行单次静脉输注。
【剂型与规格】注射剂:4mg。
【医保限制】限重度骨质疏松或癌症骨转移。
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