摘要 【医保分类】注射剂甲类，吸入剂、凝胶剂、胶浆剂乙类。 【药动学】口服无效，70%在肠道被代谢。有效血药浓度：1.5~5μg/ml。静脉注射显效时间：1~2min，持续时间：10~20mi...

【医保分类】注射剂甲类，吸入剂、凝胶剂、胶浆剂乙类。
【药动学】口服无效，70%在肠道被代谢。有效血药浓度：1.5~5μg/ml。静脉注射显效时间：1~2min，持续时间：10~20min（静脉注射）​。血浆蛋白结合率：66%。代谢：肝。排泄：尿（原型10%）​。t1/2：1.5h。
【作用和用途】局部麻醉和抗心律失常两方面作用。①主要作用于浦肯野纤维和心室肌，轻度抑制Na+内流，主要促进K+外流，降低自律性，提高心室的致颤阈；②明显缩短浦肯野纤维动作电位时程和有效不应期，有利于消除折返和单向阻滞；并能变单向阻滞为双向阻滞，消除折返；③局部麻醉作用和维持时间较普鲁卡因强，穿透性强，可反复使用。主要用于①局部麻醉：浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查、上消化道内镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞；②治疗各种原因特别是急性心肌梗死引起的室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速和心室纤颤，为首选药；③强心苷中毒引起的室性心动过速和心室纤颤；④急性心肌梗死发生后立即应用，可预防心律失常发生，电转律后预防心室纤颤。
【用法和用量】(1)局部麻醉：①表面麻醉，2%~4%溶液一次不超过100mg，注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或7mg/kg（合用1/20万浓度的肾上腺素）​；②骶管阻滞用于分娩镇痛，用1%溶液，以200mg为限；③硬脊膜外阻滞，胸腰段用1.5%~2%溶液，250~300mg；④浸润麻醉或静脉注射区域阻滞，用0.25%~0.5%溶液，50~300mg；⑤外周神经阻滞，臂丛（单侧）用1.5%溶液，250~300mg；牙科用2%溶液，20~100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，以300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%~1%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用1%溶液，30~50mg，以300mg为限；阴部神经阻滞用0.5%~1%溶液，左右侧各100mg；⑥交感神经节阻滞，颈星状神经阻滞用1%溶液，50mg；腰麻用1%溶液，50~100mg；⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300~350mg(6mg/kg)；静脉注射区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静脉注射，第一次初量1~2mg/kg，极量4mg/kg，成人静脉滴注以1mg/min为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45~60min。
(2)抗心律失常：①静脉注射，成人首剂50mg，2~3min注完。如无效，5~10min后再静脉注射50mg。如仍无效，每隔5~10min继续静脉注射直至产生疗效。1h内最大剂量不超过300mg。②静脉滴注，用负荷量后可继续以1~4mg/min速度静脉滴注维持，最大维持量为4mg/min。应逐渐减量，维持24~48h。小儿：每次1~2mg/kg，5%葡萄糖注射液20ml静脉快速注射；必要时5~10min重复；或以20~50μg/（kg·min）静脉滴注维持。
【主要不良反应】①神经症状有嗜睡、激动、欣快感、定向力丧失、呆滞、眩晕、肌无力、听力减退，剂量过大可出现谵妄、惊厥；②低血压及心动过缓，血药浓度过高可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①阿-斯综合征、预激综合征、严重心脏传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者禁用本品注射剂；②有癫痫大发作史及未经控制的癫痫患者、严重肝功能不全者禁用。
【注意事项】①可加强合用的中枢抑制药作用，并能延长氯化琥珀胆碱作用；②苯妥英钠、苯巴比妥均可降低利多卡因血药浓度与疗效；③与美西律、普鲁卡因胺、普萘洛尔合用时，疗效、毒性均增强；④对低钾血症患者无效，因在低钾血症时膜对K+通透性降低，应予补钾，高浓度时利多卡因才有作用；⑤对室上性心律失常通常无效。
【药物相互作用】①与西咪替丁以及与β受体拮抗剂如普萘洛尔、美托洛尔合用，利多卡因代谢受抑制，血药浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。可调整利多卡因剂量，并应心电监护及监测利多卡因血药浓度。②与巴比妥类药物合用可引起心动过缓、窦性停搏。③与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉。
【剂型与规格】①注射剂：40mg，50mg，0.1g，0.2g，0.4g；②胶浆剂：10g/200mg；③气雾剂：25g(2%、4%、7%)；④眼用凝胶：3.5%；⑤贴片：5%(1g/50mg)；⑥溶液：2%(1ml/20mg)；⑦缓释胶丸：40mg。
【医保限制】凝胶贴膏限带状疱疹患者。