摘要 【又名】普洛色林，Prostigmine，Proserine。 【医保分类】注射剂甲类。 【药动学】①新斯的明：口服吸收少而不规则，生物利用度：1%~2%，血药浓度达峰时间：1~2h。作用持续时...

【又名】普洛色林，Prostigmine，Proserine。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】①新斯的明：口服吸收少而不规则，生物利用度：1%~2%，血药浓度达峰时间：1~2h。作用持续时间：2~4h。血浆蛋白结合率：15%~25%；不易透过血脑屏障。代谢：肝。排泄：胆道，肾。t1/2：0.87h。②甲硫酸新斯的明：皮下及肌内注射均吸收快，起效时间：10~30min（肌内注射）​，4~8min（静脉注射）​；血药浓度达峰时间：0.5h（肌内注射）​，6min（静脉注射）​；作用持续时间：2~4h。排泄：尿（原型>67%，37%水解）​。t1/2：51~90min（肌内注射）​，47~60min（静脉注射）​。
【作用和用途】新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制药，并能直接激动骨骼肌细胞膜上的NM胆碱受体，故对骨骼肌兴奋作用较强；缩瞳、降低眼压、心率减慢等作用则较弱。本品不易透过血脑屏障，故对中枢神经系统的不良反应较毒扁豆碱小。用于：①重症肌无力；②腹部手术造成的肠麻痹、尿潴留；③外伤及炎症引起的运动障碍。
【用法和用量】(1)口服：15mg/次，3次/d。重症肌无力患者视病情而定。极量：30mg/次，100mg/d。儿童剂量：每岁1mg/次，3次/d。(2)皮下注射：①重症肌无力，0.25~1mg/次或儿童0.01~0.04mg/kg。②手术后腹胀，0.5mg/次，可重复给药。③手术后逼尿肌无力引起的尿潴留，0.25mg/次，1次/4~6h；可持续2~3d。极量：1mg/次，5mg/d。(3)肌内注射：①重症肌无力，0.25~1mg/次或儿童0.01~0.04mg/kg；每日用量根据病情而定次数。极量1mg/次，5mg/d。②手术后尿潴留、腹胀用量同皮下注射。(4)静脉注射：①重症肌无力，0.005~0.02mg/kg；②用于拮抗非去极化型肌松药，首次静脉注射0.5~2mg（以5mg为极限）​，以后维持量0.5mg/次，应与适量阿托品(0.5~1mg)同用。
【主要不良反应】常见兴奋过度，引起呕吐、腹痛、腹泻、流涎等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【注意事项】①可用阿托品对抗其过度兴奋；②过量中毒时，口服给药者必须洗胃；可给予吸氧、人工呼吸、静脉注射地西泮(5~10mg)、气管切开等疗法。
【剂型与规格】①片剂：15mg；②注射液：0.2mg，0.25mg，0.5mg，1mg。