摘要
何首乌Héshǒuwū(《日华子本草》)
本品为蓼科植物何首乌 Polygonum multiforum Thunb. 的干燥块根。主产于河南、湖北、广东、广西、贵州。秋、冬二季...
何首乌Héshǒuwū(《日华子本草》)
本品为蓼科植物何首乌 Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根。主产于河南、湖北、广东、广西、贵州。秋、冬二季叶枯萎时采挖,削去两端,洗净,个大的切成块,干燥,切厚片或块,称生何首乌。取生何首乌片或块,照炖法用黑豆汁拌匀,置非铁质的适宜容器内,炖至汁液吸尽;或照蒸法清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸,蒸至内外均呈棕褐色,晒至半干,切片,干燥,称制何首乌。生何首乌气微,味微苦而甘涩,以切面有云锦状花纹、粉性足者为佳;制何首乌气微,味微甘而苦涩,以质坚硬、断面角质样、棕褐色或黑色者为佳。
【药性】 苦、甘、涩,微温。归肝、心、肾经。
【功效】 制何首乌:补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨,化浊降脂。生何首乌:解毒,消痈,截疟,润肠通便。
【应用】
1.血虚萎黄,眩晕耳鸣,须发早白,腰膝酸软,肢体麻木,崩漏带下 制何首乌功善补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨,兼能收敛,不寒,不燥,不腻,为滋补良药。用治血虚萎黄,失眠健忘,常与熟地黄、当归、酸枣仁等同用;用治精血亏虚,腰膝酸软,肢木麻木,头晕眼花,须发早白及肾虚无子,常与当归、枸杞子、菟丝子等同用,如七宝美髯丹(《积善堂方》);用治肝肾亏虚,腰膝酸软,头晕目花,眩晕耳鸣,常配桑椹、杜仲、黑芝麻等;用治妇女肝肾亏虚之月经不调及崩漏等,可与当归、白芍、熟地黄等同用。
2.高脂血症 制何首乌能化浊降脂,用治高脂血症,可单用或与墨旱莲、女贞子等同用。
3.疮痈,瘰疬,风疹瘙痒 生何首乌有解毒消痈散结之功。治疗瘰疬结核,可单用内服或外敷,或与夏枯草、土贝母等同用;治遍身疮肿痒痛,可与防风、苦参、薄荷等同用,煎汤外洗;用治湿热疮毒,黄水淋漓,可与苦参、白鲜皮等同用。
4.久疟体虚 生何首乌有截疟之功。治疗疟疾日久,气血虚弱,可与人参、当归等补气养血药同用,如何人饮(《景岳全书》)。
5.肠燥便秘 生何首乌有润肠通便之效。若年老体弱之人精血亏虚、肠燥便秘者,可单用或与肉苁蓉、当归、火麻仁等润肠通便药同用。
【用法用量】 煎服,制何首乌6~12g,生何首乌3~6g。
【使用注意】 本品制用偏于补益,且兼收敛之性,湿痰壅盛者忌用;生用滑肠通便,大便溏泄者忌用。何首乌可能有引起肝损伤的风险,故不宜长期、大量服用。
【现代研究】
1.化学成分 生何首乌主要含蒽醌类、二苯乙烯苷类化合物,蒽醌类成分主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、大黄酚蒽酮等,二苯乙烯苷类成分主要为2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、2′-O-单没食子酰基乙-2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷等;还含卵磷脂、粗脂肪等。制首乌除含上述成分外,还含炮制过程中产生的糖的麦拉德反应产物2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、3,5-二羟基-2-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛、琥珀酸等。《中国药典》规定本品药材含2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(C₂₀H₂₂O₉)不得少于1.0%,制首乌不得小于0.70%;结合蒽醌以大黄素(C₁₅H₁₀O₅)和大黄素甲醚(C₁₆H₁₂O₅)的总量计,药材不得少于0.10%,生何首乌饮片不得小于0.05%;制首乌含游离蒽醌以大黄素(C₁₅H₁₀O₅)和大黄素甲醚(C₁₆H₁₂O₅)的总量计,不得少于0.10%。
2.药理作用 生何首乌有促进肠管运动和轻度泻下作用,还有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌、抗诱变、降血脂、抗动脉粥样硬化、提高记忆等作用。制何首乌能增加老年小鼠和青年小鼠脑和肝中蛋白质含量,抑制脑和肝组织中的B型单胺氧化酶活性;抑制老年小鼠的胸腺萎缩,抗骨质疏松,对抗环磷酰胺的免疫抑制;促进骨髓造血,降低急性高脂血症模型家兔的高胆固醇,使之恢复正常水平。
3.不良反应 口服何首乌及其成方制剂可能有引起肝损伤的风险,超剂量、长期连续用药、同时服用其他可导致肝损伤药品等可能会增加此风险,生何首乌较之制何首乌可能更易导致肝损伤。但总体来看,其所致肝损伤病例一般属轻、中度,多呈可逆性。停药、对症治疗后,预后多较好,虽有严重肝损伤的个案病例报告,但未见迟发型肝毒性的文献报道。何首乌及其成方制剂所致肝损伤不良反应的临床表现主要有全身乏力、消化道症状(食欲不振、厌油等)、黄疸表现(尿黄、目黄、皮肤黄染等)、实验室检查异常(胆红素及转氨酶升高等)。
本品为蓼科植物何首乌 Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根。主产于河南、湖北、广东、广西、贵州。秋、冬二季叶枯萎时采挖,削去两端,洗净,个大的切成块,干燥,切厚片或块,称生何首乌。取生何首乌片或块,照炖法用黑豆汁拌匀,置非铁质的适宜容器内,炖至汁液吸尽;或照蒸法清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸,蒸至内外均呈棕褐色,晒至半干,切片,干燥,称制何首乌。生何首乌气微,味微苦而甘涩,以切面有云锦状花纹、粉性足者为佳;制何首乌气微,味微甘而苦涩,以质坚硬、断面角质样、棕褐色或黑色者为佳。
【药性】 苦、甘、涩,微温。归肝、心、肾经。
【功效】 制何首乌:补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨,化浊降脂。生何首乌:解毒,消痈,截疟,润肠通便。
【应用】
1.血虚萎黄,眩晕耳鸣,须发早白,腰膝酸软,肢体麻木,崩漏带下 制何首乌功善补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨,兼能收敛,不寒,不燥,不腻,为滋补良药。用治血虚萎黄,失眠健忘,常与熟地黄、当归、酸枣仁等同用;用治精血亏虚,腰膝酸软,肢木麻木,头晕眼花,须发早白及肾虚无子,常与当归、枸杞子、菟丝子等同用,如七宝美髯丹(《积善堂方》);用治肝肾亏虚,腰膝酸软,头晕目花,眩晕耳鸣,常配桑椹、杜仲、黑芝麻等;用治妇女肝肾亏虚之月经不调及崩漏等,可与当归、白芍、熟地黄等同用。
2.高脂血症 制何首乌能化浊降脂,用治高脂血症,可单用或与墨旱莲、女贞子等同用。
3.疮痈,瘰疬,风疹瘙痒 生何首乌有解毒消痈散结之功。治疗瘰疬结核,可单用内服或外敷,或与夏枯草、土贝母等同用;治遍身疮肿痒痛,可与防风、苦参、薄荷等同用,煎汤外洗;用治湿热疮毒,黄水淋漓,可与苦参、白鲜皮等同用。
4.久疟体虚 生何首乌有截疟之功。治疗疟疾日久,气血虚弱,可与人参、当归等补气养血药同用,如何人饮(《景岳全书》)。
5.肠燥便秘 生何首乌有润肠通便之效。若年老体弱之人精血亏虚、肠燥便秘者,可单用或与肉苁蓉、当归、火麻仁等润肠通便药同用。
【用法用量】 煎服,制何首乌6~12g,生何首乌3~6g。
【使用注意】 本品制用偏于补益,且兼收敛之性,湿痰壅盛者忌用;生用滑肠通便,大便溏泄者忌用。何首乌可能有引起肝损伤的风险,故不宜长期、大量服用。
【现代研究】
1.化学成分 生何首乌主要含蒽醌类、二苯乙烯苷类化合物,蒽醌类成分主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、大黄酚蒽酮等,二苯乙烯苷类成分主要为2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、2′-O-单没食子酰基乙-2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷等;还含卵磷脂、粗脂肪等。制首乌除含上述成分外,还含炮制过程中产生的糖的麦拉德反应产物2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、3,5-二羟基-2-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛、琥珀酸等。《中国药典》规定本品药材含2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(C₂₀H₂₂O₉)不得少于1.0%,制首乌不得小于0.70%;结合蒽醌以大黄素(C₁₅H₁₀O₅)和大黄素甲醚(C₁₆H₁₂O₅)的总量计,药材不得少于0.10%,生何首乌饮片不得小于0.05%;制首乌含游离蒽醌以大黄素(C₁₅H₁₀O₅)和大黄素甲醚(C₁₆H₁₂O₅)的总量计,不得少于0.10%。
2.药理作用 生何首乌有促进肠管运动和轻度泻下作用,还有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌、抗诱变、降血脂、抗动脉粥样硬化、提高记忆等作用。制何首乌能增加老年小鼠和青年小鼠脑和肝中蛋白质含量,抑制脑和肝组织中的B型单胺氧化酶活性;抑制老年小鼠的胸腺萎缩,抗骨质疏松,对抗环磷酰胺的免疫抑制;促进骨髓造血,降低急性高脂血症模型家兔的高胆固醇,使之恢复正常水平。
3.不良反应 口服何首乌及其成方制剂可能有引起肝损伤的风险,超剂量、长期连续用药、同时服用其他可导致肝损伤药品等可能会增加此风险,生何首乌较之制何首乌可能更易导致肝损伤。但总体来看,其所致肝损伤病例一般属轻、中度,多呈可逆性。停药、对症治疗后,预后多较好,虽有严重肝损伤的个案病例报告,但未见迟发型肝毒性的文献报道。何首乌及其成方制剂所致肝损伤不良反应的临床表现主要有全身乏力、消化道症状(食欲不振、厌油等)、黄疸表现(尿黄、目黄、皮肤黄染等)、实验室检查异常(胆红素及转氨酶升高等)。
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