摘要
[药物组成]刺五加经提取加工制成的灭菌水溶液。
[性状特征]为橙黄色或棕黄色的澄明液体。
[功能主治]平补肝肾，益精壮骨。用于肝肾不足所致的短暂性脑缺血发作、脑...
[药物组成]刺五加经提取加工制成的灭菌水溶液。
[性状特征]为橙黄色或棕黄色的澄明液体。
[功能主治]平补肝肾，益精壮骨。用于肝肾不足所致的短暂性脑缺血发作、脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞等。亦用于冠心病、心绞痛合并神经衰弱和围绝经期综合征等。
[药理毒理]
1.抗脑缺血 刺五加注射液（45、90mg/kg）对大鼠腹腔注射7d，可显著降低MCAO模型大鼠脑内MDA含量，提高SOD活性，抑制神经细胞凋亡，增加Bcl-2蛋白表达，减少Bax及Caspase-3蛋白表达。刺五加注射液45mg/kg对大鼠腹腔注射10d，显著降低脑缺血再灌注大鼠脑组织中TNF-α和ICAM-1免疫阳性细胞在各时间点的表达。
2.改善学习记忆 刺五加注射液50、100、200mg/kg对衰老模型大鼠腹腔注射给药30d，可显著增加海马ACh、5-HT、NE的含量。
3.抗炎 刺五加注射液3ml对膝骨性关节炎模型新西兰兔关节腔连续灌注2周，显著减轻关节囊增厚程度，关节液量减少，但与关节软骨仍有粘连，软骨未见黄色，表面基本正常。
4.对肝脏的作用 刺五加注射液50、100、200mg/kg对酒精性肝损伤模型小鼠灌胃给药10d，可显著降低血清中天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、TG水平，抑制小鼠肝脏组织MDA含量的升高，提高肝脏中还原型谷胱甘肽含量，减轻肝脏病理组织损伤。
5.抗糖尿病 刺五加注射液100、50mg/kg对糖尿病模型大鼠腹腔注射8周，可显著降低模型大鼠血糖、胰岛素、NO、ET、ICAM-1水平，升高SOD活性，降低MDA含量。
6.拮抗耳毒作用 刺五加注射液250mg/kg对庆大霉素耳毒模型豚鼠腹腔注射给药10d，可显著改善庆大霉素所致的听阈改变，降低谷氨酸及其受体的表达。
7.安全性评价 刺五加注射液（含总黄酮5mg/ml）16.0、40.0ml/kg静脉/腹腔交替注射大鼠28d，停药后各组动物在饮食、活动、排泄、精神状态等方面均未见明显差异；脏器系数、血液学检测结果均在正常范围内；病理组织切片无特异性改变，停药后无迟缓性毒性发生。刺五加注射液（每100ml含总黄酮300mg）30ml/kg、50ml/kg对大鼠连续腹腔注射8d，大鼠的呼吸频率、精神状态、行为活动、大小便量和颜色、唾液等生理指标未出现明显变化，组织病理学没有改变；刺五加注射液30ml/kg对大鼠连续腹腔注射8d，大鼠的呼吸频率、精神状态、行为活动、大小便量和颜色均未出现明显差异，也未出现死亡现象，体重无明显差异，光镜下观察肾小球、肾小管结构清晰，无管型形成，无异常炎症细胞浸润，无细胞增生或损伤，光镜观察肝小叶结构清晰，肝窦结构规整，肝细胞核圆形完整，无炎细胞浸润；停药30d后，无迟缓性毒性发生。
[临床应用]眩晕。由肝肾不足，肾精亏虚所致。症见腰膝酸软、眩晕、失眠；短暂性脑缺血发作、脑动脉硬化、神经衰弱、围绝经期综合征等见上述证候者。还可治疗脑梗死、老年功能性失眠症、脑梗死后抑郁、眩晕。
[不良反应]
1.血管疼痛：静脉滴注过程中偶见轻微血管疼痛，减慢滴速后疼痛感可消失。
2.药物热：偶见全身发热、寒战。
3.皮肤反应：多发生于首次用药，少数发生于连续用药数天以后。多表现为全身性，但以头面部、颈部及前胸部为甚，均伴有程度不等的瘙痒、面部潮红，部分伴有轻中度胸闷、烦躁、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、口唇麻木等表现，停药或常规处理即可恢复。
4.过敏性休克：一般于注射后数秒至5分钟内发生，先是局部瘙痒、皮疹，继而心慌、恶心、呕吐、发热、胸闷、烦躁、呼吸困难、血压稍降低或升高、腹痛、口唇麻木和肢体抽搐，并发急性肺水肿、视物模糊，个别出现呼吸、心跳骤停、过敏性休克甚至死亡。
5.消化系统：恶心、腹痛、腹泻、呕吐等。停药或常规处理即可恢复。
6.循环系统：血管疼痛、血压升高，并伴有心慌、胸闷、头痛、头晕，甚至视物模糊。
7.神经系统：意识丧失、头晕、头痛。偶见眼部胀痛。
8.呼吸系统：过敏性哮喘、咳嗽。个别首次静滴给药5～30min出现频繁咳嗽、憋喘、心慌、咽痒、不能平卧、双肺满布哮鸣音，及时处理均迅速缓解。
9.其他：偶见育龄妇女泌乳。
[用法用量]静脉滴注，一次300～500mg，一日1～2次。20ml规格的注射液可按每次千克体重7mg，加入生理盐水或5%～10%葡萄糖注射液中。
[制剂规格]每支：（1）20ml（含总黄酮100mg）；（2）100ml（含总黄酮300mg）；（3）250ml（含总黄酮500mg）。
[贮藏]密封，遮光，置阴凉处。
[性状特征]为橙黄色或棕黄色的澄明液体。
[功能主治]平补肝肾，益精壮骨。用于肝肾不足所致的短暂性脑缺血发作、脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞等。亦用于冠心病、心绞痛合并神经衰弱和围绝经期综合征等。
[药理毒理]
1.抗脑缺血 刺五加注射液（45、90mg/kg）对大鼠腹腔注射7d，可显著降低MCAO模型大鼠脑内MDA含量，提高SOD活性，抑制神经细胞凋亡，增加Bcl-2蛋白表达，减少Bax及Caspase-3蛋白表达。刺五加注射液45mg/kg对大鼠腹腔注射10d，显著降低脑缺血再灌注大鼠脑组织中TNF-α和ICAM-1免疫阳性细胞在各时间点的表达。
2.改善学习记忆 刺五加注射液50、100、200mg/kg对衰老模型大鼠腹腔注射给药30d，可显著增加海马ACh、5-HT、NE的含量。
3.抗炎 刺五加注射液3ml对膝骨性关节炎模型新西兰兔关节腔连续灌注2周，显著减轻关节囊增厚程度，关节液量减少，但与关节软骨仍有粘连，软骨未见黄色，表面基本正常。
4.对肝脏的作用 刺五加注射液50、100、200mg/kg对酒精性肝损伤模型小鼠灌胃给药10d，可显著降低血清中天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、TG水平，抑制小鼠肝脏组织MDA含量的升高，提高肝脏中还原型谷胱甘肽含量，减轻肝脏病理组织损伤。
5.抗糖尿病 刺五加注射液100、50mg/kg对糖尿病模型大鼠腹腔注射8周，可显著降低模型大鼠血糖、胰岛素、NO、ET、ICAM-1水平，升高SOD活性，降低MDA含量。
6.拮抗耳毒作用 刺五加注射液250mg/kg对庆大霉素耳毒模型豚鼠腹腔注射给药10d，可显著改善庆大霉素所致的听阈改变，降低谷氨酸及其受体的表达。
7.安全性评价 刺五加注射液（含总黄酮5mg/ml）16.0、40.0ml/kg静脉/腹腔交替注射大鼠28d，停药后各组动物在饮食、活动、排泄、精神状态等方面均未见明显差异；脏器系数、血液学检测结果均在正常范围内；病理组织切片无特异性改变，停药后无迟缓性毒性发生。刺五加注射液（每100ml含总黄酮300mg）30ml/kg、50ml/kg对大鼠连续腹腔注射8d，大鼠的呼吸频率、精神状态、行为活动、大小便量和颜色、唾液等生理指标未出现明显变化，组织病理学没有改变；刺五加注射液30ml/kg对大鼠连续腹腔注射8d，大鼠的呼吸频率、精神状态、行为活动、大小便量和颜色均未出现明显差异，也未出现死亡现象，体重无明显差异，光镜下观察肾小球、肾小管结构清晰，无管型形成，无异常炎症细胞浸润，无细胞增生或损伤，光镜观察肝小叶结构清晰，肝窦结构规整，肝细胞核圆形完整，无炎细胞浸润；停药30d后，无迟缓性毒性发生。
[临床应用]眩晕。由肝肾不足，肾精亏虚所致。症见腰膝酸软、眩晕、失眠；短暂性脑缺血发作、脑动脉硬化、神经衰弱、围绝经期综合征等见上述证候者。还可治疗脑梗死、老年功能性失眠症、脑梗死后抑郁、眩晕。
[不良反应]
1.血管疼痛：静脉滴注过程中偶见轻微血管疼痛，减慢滴速后疼痛感可消失。
2.药物热：偶见全身发热、寒战。
3.皮肤反应：多发生于首次用药，少数发生于连续用药数天以后。多表现为全身性，但以头面部、颈部及前胸部为甚，均伴有程度不等的瘙痒、面部潮红，部分伴有轻中度胸闷、烦躁、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、口唇麻木等表现，停药或常规处理即可恢复。
4.过敏性休克：一般于注射后数秒至5分钟内发生，先是局部瘙痒、皮疹，继而心慌、恶心、呕吐、发热、胸闷、烦躁、呼吸困难、血压稍降低或升高、腹痛、口唇麻木和肢体抽搐，并发急性肺水肿、视物模糊，个别出现呼吸、心跳骤停、过敏性休克甚至死亡。
5.消化系统：恶心、腹痛、腹泻、呕吐等。停药或常规处理即可恢复。
6.循环系统：血管疼痛、血压升高，并伴有心慌、胸闷、头痛、头晕，甚至视物模糊。
7.神经系统：意识丧失、头晕、头痛。偶见眼部胀痛。
8.呼吸系统：过敏性哮喘、咳嗽。个别首次静滴给药5～30min出现频繁咳嗽、憋喘、心慌、咽痒、不能平卧、双肺满布哮鸣音，及时处理均迅速缓解。
9.其他：偶见育龄妇女泌乳。
[用法用量]静脉滴注，一次300～500mg，一日1～2次。20ml规格的注射液可按每次千克体重7mg，加入生理盐水或5%～10%葡萄糖注射液中。
[制剂规格]每支：（1）20ml（含总黄酮100mg）；（2）100ml（含总黄酮300mg）；（3）250ml（含总黄酮500mg）。
[贮藏]密封，遮光，置阴凉处。
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