摘要
[药物组成]瓜蒌皮、薤白、葛根、川芎、丹参、赤芍、泽泻、黄芪、骨碎补、郁金。
[制法]以上十味,川芎、郁金、泽泻粉碎成细粉,过筛,混匀;赤芍、瓜蒌皮、薤白加70%乙醇...
[药物组成]瓜蒌皮、薤白、葛根、川芎、丹参、赤芍、泽泻、黄芪、骨碎补、郁金。
[制法]以上十味,川芎、郁金、泽泻粉碎成细粉,过筛,混匀;赤芍、瓜蒌皮、薤白加70%乙醇加热回流提取二次,每次1.5h,合并提取液,滤过,滤液减压回收乙醇,浓缩至相对密度为1.25~1.30(65℃);葛根、丹参(单包)加乙醇回流提取三次,每次1h,合并提取液,滤过,滤液减压回收乙醇,浓缩至相对密度为1.25~1.30(65℃);黄芪、骨碎补及丹参醇提后的药渣加水煎煮二次,每次1.5h,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.25~1.30(65℃)。将三种浸膏与上述细粉混匀,减压干燥,粉碎,制粒,压片,包糖衣或薄膜衣,即得。
[性状特征]为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显棕褐色;味苦、涩、微酸。
[功能主治]宽胸通阳,化痰散结,活血化瘀。用于痰瘀互结所致的胸痹心痛(劳累型冠心病心绞痛),症见胸闷胸痛、憋气,舌质紫暗,苔白腻;冠心病心绞痛见上述证候者。
[药理毒理]
1.抗心肌缺血:丹萎片450、900mg/kg,给药容积10ml/kg,连续灌胃14d,能明显对抗心肌缺血大鼠心电图ST段下移,降低血清CK、LDH和AST活性,改善心肌缺血引起的心肌组织病理损伤,缩小心肌坏死面积。丹萎片450、900mg/kg连续灌胃14d,能抑制异丙肾上腺素致急性心肌梗死大鼠心肌MMP-2、MMP-9蛋白表达,减少大鼠心肌梗死面积,促进梗死愈合,防治早期心室重构。
2.抗心律失常:丹萎片以0.53g/ml浓度的丹萎片混悬液0.1ml/(kg·d)灌胃,连续给药10d,显著降低心肌缺血程度,降低ST段抬高程度,减少致命性及非致命性室颤发生率,室性心动过速、室性早搏的发生频率及持续时间,增加心肌Na+-K+-ATP酶、Ca2+-ATP酶活性。
3.保护血管内皮功能:丹萎片6g/kg,灌胃给药,每日1次,能抑制动脉内皮损伤大鼠血浆内皮素(ET)和ET/NOS的升高,降低血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)含量。丹萎片6g/kg灌胃,每日1次,给药体积为1ml/100g,连续8周,显著降低TC、TG、LDL-C、ICAM-1、ET-1、TBX2水平,升高HDL-C/LDL-C比值,升高NO、CGRP、6-keto-PGF1α含量。
4.调节血脂:丹萎片1.5、3.6g/kg,连续灌胃8周,每日一次,能有效地降低高脂血症大鼠血清TC和TG水平,且不引起肝脏脂质沉积。
[临床应用]胸痹。由痰瘀互结所致,症见胸痹心痛,胸闷胸痛,憋气,舌质紫暗,苔白腻,脉涩滑;劳累型冠心病心绞痛见上述证候者。
[注意事项]
1.孕妇禁用。
2.产妇及便溏泄泻者慎用。
3.部分患者服药后可出现大便偏稀。
4.少数患者服药期间可出现口干。
[用法用量]饭后服用,一次5片,一日3次。
[制剂规格]片剂:(1)糖衣片,片心重0.3g;(2)薄膜衣片,每片重0.3g。
[贮藏]密封。
[制法]以上十味,川芎、郁金、泽泻粉碎成细粉,过筛,混匀;赤芍、瓜蒌皮、薤白加70%乙醇加热回流提取二次,每次1.5h,合并提取液,滤过,滤液减压回收乙醇,浓缩至相对密度为1.25~1.30(65℃);葛根、丹参(单包)加乙醇回流提取三次,每次1h,合并提取液,滤过,滤液减压回收乙醇,浓缩至相对密度为1.25~1.30(65℃);黄芪、骨碎补及丹参醇提后的药渣加水煎煮二次,每次1.5h,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.25~1.30(65℃)。将三种浸膏与上述细粉混匀,减压干燥,粉碎,制粒,压片,包糖衣或薄膜衣,即得。
[性状特征]为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显棕褐色;味苦、涩、微酸。
[功能主治]宽胸通阳,化痰散结,活血化瘀。用于痰瘀互结所致的胸痹心痛(劳累型冠心病心绞痛),症见胸闷胸痛、憋气,舌质紫暗,苔白腻;冠心病心绞痛见上述证候者。
[药理毒理]
1.抗心肌缺血:丹萎片450、900mg/kg,给药容积10ml/kg,连续灌胃14d,能明显对抗心肌缺血大鼠心电图ST段下移,降低血清CK、LDH和AST活性,改善心肌缺血引起的心肌组织病理损伤,缩小心肌坏死面积。丹萎片450、900mg/kg连续灌胃14d,能抑制异丙肾上腺素致急性心肌梗死大鼠心肌MMP-2、MMP-9蛋白表达,减少大鼠心肌梗死面积,促进梗死愈合,防治早期心室重构。
2.抗心律失常:丹萎片以0.53g/ml浓度的丹萎片混悬液0.1ml/(kg·d)灌胃,连续给药10d,显著降低心肌缺血程度,降低ST段抬高程度,减少致命性及非致命性室颤发生率,室性心动过速、室性早搏的发生频率及持续时间,增加心肌Na+-K+-ATP酶、Ca2+-ATP酶活性。
3.保护血管内皮功能:丹萎片6g/kg,灌胃给药,每日1次,能抑制动脉内皮损伤大鼠血浆内皮素(ET)和ET/NOS的升高,降低血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)含量。丹萎片6g/kg灌胃,每日1次,给药体积为1ml/100g,连续8周,显著降低TC、TG、LDL-C、ICAM-1、ET-1、TBX2水平,升高HDL-C/LDL-C比值,升高NO、CGRP、6-keto-PGF1α含量。
4.调节血脂:丹萎片1.5、3.6g/kg,连续灌胃8周,每日一次,能有效地降低高脂血症大鼠血清TC和TG水平,且不引起肝脏脂质沉积。
[临床应用]胸痹。由痰瘀互结所致,症见胸痹心痛,胸闷胸痛,憋气,舌质紫暗,苔白腻,脉涩滑;劳累型冠心病心绞痛见上述证候者。
[注意事项]
1.孕妇禁用。
2.产妇及便溏泄泻者慎用。
3.部分患者服药后可出现大便偏稀。
4.少数患者服药期间可出现口干。
[用法用量]饭后服用,一次5片,一日3次。
[制剂规格]片剂:(1)糖衣片,片心重0.3g;(2)薄膜衣片,每片重0.3g。
[贮藏]密封。
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