摘要
[药物组成]为丹参经加工制成的灭菌水溶液。
[制法]注射液：取丹参，加水煎煮3次，第一次2h，第二、三次各1.5h，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量为75...
[药物组成]为丹参经加工制成的灭菌水溶液。
[制法]注射液：取丹参，加水煎煮3次，第一次2h，第二、三次各1.5h，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量为75%，第二次使含醇量为85%，每次均冷藏放置后滤过，滤液回收乙醇，浓缩，加注射用水，混匀，冷藏放置，滤过，用10%氢氧化钠溶液调节pH至6.8，煮沸30min，滤过，加注射用水，灌封，灭菌，即得。另有丹参滴注液等剂型。
[性状特征]注射液：为棕色至棕红色的澄明液体。
[功能主治]活血化瘀，通脉养心。用于冠心病胸闷，心绞痛。
[药理毒理]
1.抗心肌缺血：药量为0.50g/kg的丹参注射液对心肌缺血模型大鼠静脉注射给药6周，实验结果表明，丹参注射液可显著增生微血管，血管内皮生长因子(VEGF) mRNA表达上升，大鼠缺血心肌中微血管数、微血管密度亦显著增多。
2.抗脑缺血：药量为1.2、6.0g/kg的丹参注射液对大鼠静脉注射3d，能减少中动脉阻断所致的脑缺血模型大鼠脑梗死范围，降低大鼠血清MDA含量，升高血清SOD活性；药量为0.66、1.33、2.66ml/kg的丹参注射液单次对脑缺血模型大鼠静脉注射给药，实验表明，高、中剂量组的丹参注射液可明显升高缺血再灌注大鼠的行为学评分，降低脑梗死率及脑含水量，降低血清MDA含量，升高SOD含量。
3.改善血液流变性：药量为6、12g/kg的丹参注射液对大鼠静脉注射7d，对下肢深静脉血栓模型犬能降低血液黏度，增加凝血酶原时间，降低纤维蛋白水平。可显著降低大鼠全血、血浆黏度、血细胞比容、红细胞刚性指数和红细胞聚集指数。
4.降血脂：药量为2.25g/kg对大鼠腹腔注射7d，可降低高脂饲料引起的动脉粥样硬化模型大鼠血清甘油三酯和胆固醇的含量。
5.促细胞分化：药量浓度为10ml/L的丹参注射液DMEM/F-12培养液诱导大鼠骨髓间充质干细胞分化，NeuN阳性细胞率增加，分化为神经元样细胞。
6.改善学习记忆：药量为5.0ml/kg的丹参注射液对D-半乳糖诱导衰老模型小鼠28d，可明显缩短小鼠逃避潜伏期，并显著升高小鼠血清SOD、GSH-Px及降低MDA含量。
7.抗急性胰腺炎：药量为36mg/kg的丹参注射液单次对急性胰腺炎模型大鼠静脉注射，可显著降低血清淀粉酶及血清FKN含量。
8.对CYP450亚型酶影响：药量为1、10、100、1000、10000g/ml的丹参注射液与5种CYP450亚型酶的特异性探针底物与大鼠肝微粒进行孵育，实验结果显示，丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4没有抑制作用，对CYP2C19与CYP2C9分别有弱和中等的抑制作用，对CYP2D6表现出强抑制作用。
9.对脑梗死外周血的影响：药量为2ml的丹参注射液对脑梗死模型大鼠腹腔注射14d，结果表明，丹参注射液可显著降低脑梗死大鼠外周血NSE水平，提高NGF水平。
10.改善非压迫性腰椎间盘退变：按人/大鼠体表面积换算等效剂量的丹参注射液对非压迫性腰间盘退变模型大鼠灌胃30d，实验结果表明，神经根细胞变化明显，少数神经根细胞空泡变性，细胞水肿减轻，雪旺细胞增多，部分核仁消失，根神经的损伤得到明显的改善。
11.安全性评价：药量为35.6g/kg丹参注射液对小鼠腹腔注射及静脉注射，观察7d内动物死亡情况，腹腔注射死亡率为50%，经静脉注射死亡率100%；丹参注射液小鼠腹腔注射LD₅₀为35.6g/kg。
12.体内过程：经股静脉给予大鼠丹参注射液(相当于丹参酸甲40mg/kg)，分别于给药前及给药后5、15、30、60min和2、3、4、5、6h取血测定。丹参酸甲血药浓度经时过程符合二室开放模型，分布半衰期为0.29±0.23h，消除半衰期为1.75±0.99h，表观分布容积Vd为0.83±0.70L/kg，清除率Cl为0.33±0.16L/(h·kg)，曲线下面积AUC为148±66mg/(h·kg)。
[临床应用]胸痹。由气滞血瘀所致。症见胸部闷痛，固定不移，入夜尤甚，或心悸不宁，胸闷气短，舌紫暗或有瘀斑，脉弦涩或结代；冠心病心绞痛见上述证候者。
[药物警戒]国家药品不良反应监测中心年度检测报告(2014年)，丹参注射液在中药注射液药品不良反应/事件报告总数中排第五位，严重报告主要涉及全身性损害、呼吸系统损害、皮肤及其附件损害等，包括过敏样反应、过敏性休克、寒战、发热、呼吸困难、胸闷、心悸、瘙痒、皮疹、恶心、呕吐等表现。
[不良反应]
1.过敏反应：皮肤潮红或苍白、皮疹、瘙痒、寒战、喉头水肿、呼吸困难、心悸、紫绀、血压下降甚至休克等。
2.皮肤及其附件：皮疹(包括红斑、丘疹、风团等)、瘙痒、多汗、局部皮肤反应等。
3.全身性反应：畏寒、寒战、发热甚至高热、乏力、身痛、面色苍白、水肿、过敏性休克等。
4.呼吸系统：咳嗽、咽喉不适、胸闷、憋气、呼吸困难等。
5.心血管系统：心悸、胸闷、憋气、紫绀、心律失常、血压升高或下降等。
6.消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹胀、口干等。
7.精神及神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部或周身麻木等。
8.用药部位：潮红、疼痛、紫癜等。
[注意事项]
1.本品不良反应可见严重过敏反应(包括过敏性休克)，应在有抢救条件的医疗机构使用，使用者应接受过相关抢救培训，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。对本类药物过敏或有严重不良反应病史者禁用。新生儿、婴幼儿、孕妇禁用。有出血倾向者禁用。
2.严格掌握功能主治、辨证用药。严格按照药品说明书规定的功能主治使用，禁止超功能主治用药。
3.严格掌握用法用量。按照药品说明书推荐剂量及要求用药，严格控制滴注速度和用药剂量。尤其注意不超剂量、过快滴注和长期连续用药。
4.严禁混合配伍，谨慎联合用药。本品应单独使用，禁忌与其他药品混合配伍使用。如确需联合使用其他药品时，应谨慎考虑与本品的间隔时间以及药物相互作用等问题，输注两种药物之间须以适量稀释液对输液管道进行冲洗。
5.用药前应仔细询问患者情况、用药史和过敏史。过敏体质者、对有其他药物过敏史者、肝肾功能异常患者、老人等特殊人群以及初次使用中药注射剂的患者应慎重使用，如确需使用，应加强监测。
6.加强用药监护。用药过程中，应密切观察用药反应，特别是开始30min，发现异常，立即停药，积极救治。
7.本品不宜与中药藜芦及其制剂同时使用。
8.本品为纯中药制剂，保存不当可能会影响质量，若发现溶液出现混浊、沉淀、变色、漏气或瓶身细微破裂者，均不能使用。
[用法用量]注射液：肌内注射，一次2~4ml，一日1~3次；静脉注射，一次4ml(用50%葡萄糖注射液20ml稀释后使用)，一日1~2次；静脉滴注，一次10~20ml(用5%葡萄糖注射液100~500ml稀释后使用)，一日1次。或遵医嘱。滴注液：静脉滴注，一次250ml，一日1次；或遵医嘱。
[制剂规格]注射液：每支装(1)2ml；(2)10ml。滴注液：每支装250ml。
[贮藏]密封，遮光。
[制法]注射液：取丹参，加水煎煮3次，第一次2h，第二、三次各1.5h，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量为75%，第二次使含醇量为85%，每次均冷藏放置后滤过，滤液回收乙醇，浓缩，加注射用水，混匀，冷藏放置，滤过，用10%氢氧化钠溶液调节pH至6.8，煮沸30min，滤过，加注射用水，灌封，灭菌，即得。另有丹参滴注液等剂型。
[性状特征]注射液：为棕色至棕红色的澄明液体。
[功能主治]活血化瘀，通脉养心。用于冠心病胸闷，心绞痛。
[药理毒理]
1.抗心肌缺血：药量为0.50g/kg的丹参注射液对心肌缺血模型大鼠静脉注射给药6周，实验结果表明，丹参注射液可显著增生微血管，血管内皮生长因子(VEGF) mRNA表达上升，大鼠缺血心肌中微血管数、微血管密度亦显著增多。
2.抗脑缺血：药量为1.2、6.0g/kg的丹参注射液对大鼠静脉注射3d，能减少中动脉阻断所致的脑缺血模型大鼠脑梗死范围，降低大鼠血清MDA含量，升高血清SOD活性；药量为0.66、1.33、2.66ml/kg的丹参注射液单次对脑缺血模型大鼠静脉注射给药，实验表明，高、中剂量组的丹参注射液可明显升高缺血再灌注大鼠的行为学评分，降低脑梗死率及脑含水量，降低血清MDA含量，升高SOD含量。
3.改善血液流变性：药量为6、12g/kg的丹参注射液对大鼠静脉注射7d，对下肢深静脉血栓模型犬能降低血液黏度，增加凝血酶原时间，降低纤维蛋白水平。可显著降低大鼠全血、血浆黏度、血细胞比容、红细胞刚性指数和红细胞聚集指数。
4.降血脂：药量为2.25g/kg对大鼠腹腔注射7d，可降低高脂饲料引起的动脉粥样硬化模型大鼠血清甘油三酯和胆固醇的含量。
5.促细胞分化：药量浓度为10ml/L的丹参注射液DMEM/F-12培养液诱导大鼠骨髓间充质干细胞分化，NeuN阳性细胞率增加，分化为神经元样细胞。
6.改善学习记忆：药量为5.0ml/kg的丹参注射液对D-半乳糖诱导衰老模型小鼠28d，可明显缩短小鼠逃避潜伏期，并显著升高小鼠血清SOD、GSH-Px及降低MDA含量。
7.抗急性胰腺炎：药量为36mg/kg的丹参注射液单次对急性胰腺炎模型大鼠静脉注射，可显著降低血清淀粉酶及血清FKN含量。
8.对CYP450亚型酶影响：药量为1、10、100、1000、10000g/ml的丹参注射液与5种CYP450亚型酶的特异性探针底物与大鼠肝微粒进行孵育，实验结果显示，丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4没有抑制作用，对CYP2C19与CYP2C9分别有弱和中等的抑制作用，对CYP2D6表现出强抑制作用。
9.对脑梗死外周血的影响：药量为2ml的丹参注射液对脑梗死模型大鼠腹腔注射14d，结果表明，丹参注射液可显著降低脑梗死大鼠外周血NSE水平，提高NGF水平。
10.改善非压迫性腰椎间盘退变：按人/大鼠体表面积换算等效剂量的丹参注射液对非压迫性腰间盘退变模型大鼠灌胃30d，实验结果表明，神经根细胞变化明显，少数神经根细胞空泡变性，细胞水肿减轻，雪旺细胞增多，部分核仁消失，根神经的损伤得到明显的改善。
11.安全性评价：药量为35.6g/kg丹参注射液对小鼠腹腔注射及静脉注射，观察7d内动物死亡情况，腹腔注射死亡率为50%，经静脉注射死亡率100%；丹参注射液小鼠腹腔注射LD₅₀为35.6g/kg。
12.体内过程：经股静脉给予大鼠丹参注射液(相当于丹参酸甲40mg/kg)，分别于给药前及给药后5、15、30、60min和2、3、4、5、6h取血测定。丹参酸甲血药浓度经时过程符合二室开放模型，分布半衰期为0.29±0.23h，消除半衰期为1.75±0.99h，表观分布容积Vd为0.83±0.70L/kg，清除率Cl为0.33±0.16L/(h·kg)，曲线下面积AUC为148±66mg/(h·kg)。
[临床应用]胸痹。由气滞血瘀所致。症见胸部闷痛，固定不移，入夜尤甚，或心悸不宁，胸闷气短，舌紫暗或有瘀斑，脉弦涩或结代；冠心病心绞痛见上述证候者。
[药物警戒]国家药品不良反应监测中心年度检测报告(2014年)，丹参注射液在中药注射液药品不良反应/事件报告总数中排第五位，严重报告主要涉及全身性损害、呼吸系统损害、皮肤及其附件损害等，包括过敏样反应、过敏性休克、寒战、发热、呼吸困难、胸闷、心悸、瘙痒、皮疹、恶心、呕吐等表现。
[不良反应]
1.过敏反应：皮肤潮红或苍白、皮疹、瘙痒、寒战、喉头水肿、呼吸困难、心悸、紫绀、血压下降甚至休克等。
2.皮肤及其附件：皮疹(包括红斑、丘疹、风团等)、瘙痒、多汗、局部皮肤反应等。
3.全身性反应：畏寒、寒战、发热甚至高热、乏力、身痛、面色苍白、水肿、过敏性休克等。
4.呼吸系统：咳嗽、咽喉不适、胸闷、憋气、呼吸困难等。
5.心血管系统：心悸、胸闷、憋气、紫绀、心律失常、血压升高或下降等。
6.消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹胀、口干等。
7.精神及神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部或周身麻木等。
8.用药部位：潮红、疼痛、紫癜等。
[注意事项]
1.本品不良反应可见严重过敏反应(包括过敏性休克)，应在有抢救条件的医疗机构使用，使用者应接受过相关抢救培训，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。对本类药物过敏或有严重不良反应病史者禁用。新生儿、婴幼儿、孕妇禁用。有出血倾向者禁用。
2.严格掌握功能主治、辨证用药。严格按照药品说明书规定的功能主治使用，禁止超功能主治用药。
3.严格掌握用法用量。按照药品说明书推荐剂量及要求用药，严格控制滴注速度和用药剂量。尤其注意不超剂量、过快滴注和长期连续用药。
4.严禁混合配伍，谨慎联合用药。本品应单独使用，禁忌与其他药品混合配伍使用。如确需联合使用其他药品时，应谨慎考虑与本品的间隔时间以及药物相互作用等问题，输注两种药物之间须以适量稀释液对输液管道进行冲洗。
5.用药前应仔细询问患者情况、用药史和过敏史。过敏体质者、对有其他药物过敏史者、肝肾功能异常患者、老人等特殊人群以及初次使用中药注射剂的患者应慎重使用，如确需使用，应加强监测。
6.加强用药监护。用药过程中，应密切观察用药反应，特别是开始30min，发现异常，立即停药，积极救治。
7.本品不宜与中药藜芦及其制剂同时使用。
8.本品为纯中药制剂，保存不当可能会影响质量，若发现溶液出现混浊、沉淀、变色、漏气或瓶身细微破裂者，均不能使用。
[用法用量]注射液：肌内注射，一次2~4ml，一日1~3次；静脉注射，一次4ml(用50%葡萄糖注射液20ml稀释后使用)，一日1~2次；静脉滴注，一次10~20ml(用5%葡萄糖注射液100~500ml稀释后使用)，一日1次。或遵医嘱。滴注液：静脉滴注，一次250ml，一日1次；或遵医嘱。
[制剂规格]注射液：每支装(1)2ml；(2)10ml。滴注液：每支装250ml。
[贮藏]密封，遮光。
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