[中成药]灯盏细辛注射液

摘要 [药物组成]灯盏细辛。 [制法]灯盏细辛加水煎煮二次,第一次加水10倍量,煎煮2h,第二次加水5倍量,煎煮2h,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.15~1.25(75°C)的清膏...
[药物组成]灯盏细辛。
[制法]灯盏细辛加水煎煮二次,第一次加水10倍量,煎煮2h,第二次加水5倍量,煎煮2h,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.15~1.25(75°C)的清膏,取清膏加3倍量水稀释,加5%氢氧化钠溶液调节pH至7.5~8.5,滤过,滤液加10%硫酸溶液调节pH至2~3,滤过,得滤液和沉淀。取沉淀,用等量水溶解,加10%氢氧化钠溶液调节pH至5~6,滤过,滤液加20%硫酸溶液调节pH至1~2,滤过,沉淀用90%乙醇等量洗涤4次,再用适量65%乙醇溶解,加0.5%氢氧化钠溶液调节pH至5~6,滤过,滤液加10%盐酸溶液调节pH至1~2,滤过,沉淀用90%乙醇等量洗涤4次,真空干燥,干膏粉备用;取滤液,通过聚酰胺柱,分别用4倍量水、4倍量40%乙醇、2倍量70%乙醇洗脱,弃去水洗脱液,收集40%乙醇洗脱液、70%乙醇洗脱液,回收乙醇并浓缩至相对密度为1.03~1.08(70°C)的清膏,加5%氢氧化钠溶液,调节pH至7.5~8.5,用乙酸乙酯萃取2次,每次3倍量,取碱水层用10%盐酸溶液调节pH至2~3,用乙酸乙酯萃取2次,每次3倍量,收集乙酸乙酯提取液,减压回收乙酸乙酯,剩余稠膏加5倍量水,煮沸,浓缩至相对密度为1.20~1.30(45°C)的清膏,与上述备用的干膏粉,分别加注射用水适量,用5%氢氧化钠调节pH至7.5~8.5,滤过,滤液备用;另取氯化钠、活性炭,加适量注射用水溶解煮沸,滤过,滤液与上述备用滤液合并,混匀,再加注射用水,滤过,灌封,灭菌,即得。
[性状特征]为棕色的澄明液体。
[功能主治]活血祛瘀,通络止痛。用于瘀血阻滞,中风偏瘫,肢体麻木,口眼喎斜,言语謇涩及胸痹心痛;缺血性中风、冠心病心绞痛见上述证候者。
[药理毒理]
1.抗脑缺血再灌注损伤。灯盏细辛注射液(45mg/kg)对大鼠腹腔注射4d,能有效减轻脑缺血再灌注损伤,灯盏细辛注射液(45mg/kg)可以减小大鼠脑梗死范围,减轻组织水肿,使间隙变窄,升高(NAA)/(Cr)值,降低(Cho)/(Cr)值。
2.降血压。灯盏细辛注射液(10mg/kg)对大鼠腹腔注射8周,可降低自发性高血压大鼠血压,逆转左心室肥大,降低左心室心脏指数;减少心肌间质胶原面积、含量及胶原容积分数;降低自发性高血压大鼠心肌细胞膜蛋白激酶C活性;改善心肌细胞肥大、变性等超微结构病变,逆转心肌、间质及血管重构,改善心肌僵硬度。
3.保护神经。灯盏细辛注射液(15mg/100g)对大鼠腹腔注射20d,对急性实验性高眼压大鼠视神经损伤有保护作用;灯盏细辛注射液(5ml/kg)对SD大鼠腹腔注射9d,显著增加单侧输尿管梗阻致肾间质纤维化模型大鼠TGF-β1在肾小管上皮细胞胞浆中表达,α-SMA染色显著增多。
4.安全性评价。灯盏花水提取物(80g/kg)小鼠灌胃,给药后观察3d无死亡。其腹腔注射的LD50为13.14g/kg,静脉注射为10.02g/kg。
[临床应用]
1.中风。由正气亏虚,毒邪入侵引发气血逆乱,瘀阻脑脉所致。症见半身不遂,身体无力,半身麻木,口齿不清,舌质暗或有瘀点瘀斑,脉涩;缺血性中风及脑出血后遗症期见上述证候者。
2.胸痹。由情志失节,寒邪内侵,饮食失调,瘀阻心脉所致。症见胸部憋闷疼痛,甚则胸痛彻背,痛处固定不变,夜间加重,心悸气短,舌质紫暗,脉弦涩;冠心病心绞痛见上述证候者。还可治疗乙型肝炎肝硬化、狼疮肾炎。
[不良反应]文献报道,个别患者在静脉滴注灯盏细辛注射液后出现颜面潮红、头晕头痛、胸闷、低热、四肢关节疼痛、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、肝功能异常、血小板异常、过敏性哮喘;严重者可出现急性肾衰、血压下降、休克、多器官功能损害等。
[注意事项]
1.心痛剧烈及持续时间长者,应作心电图及心肌酶学检查,并采取相应的医疗措施。
2.脑出血急性期及有出血倾向者禁用。
3.若出现浑浊、沉淀、变色、漏气和瓶身细微破裂,均不得使用。
4.过敏体质慎用。
5.与其他药物配伍使用时,注意配伍禁忌。
[用法用量]肌内注射:一次4ml,一日2~3次。穴位注射:每穴0.5~1.0ml,多穴总量6~10ml。静脉注射:一次20~40ml,一日1~2次,用0.9%氯化钠注射液250~500ml稀释后缓慢滴注。本品在酸性条件下,其酚酸类成分可能游离析出,故静脉滴注时不宜和其他酸性较强的药物配伍,如药液出现浑浊或沉淀,请勿继续使用。
[制剂规格]注射液:每支装(1)2ml;(2)10ml。
[贮藏]密封,避光。


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(来源:网站编辑 发布日期:2026-01-28 14:33:01)