摘要
【又名】
青霉素G，盘尼西林，青霉素钠，青霉素钾。
【医保分类】
甲类。
【药动学】
口服吸收较少，仅10%~25%，其余被胃酸及酶破坏；血浆蛋白结合率：60%。血药浓度达峰时间：10...
【又名】
青霉素G，盘尼西林，青霉素钠，青霉素钾。
【医保分类】
甲类。
【药动学】
口服吸收较少，仅10%~25%，其余被胃酸及酶破坏；血浆蛋白结合率：60%。血药浓度达峰时间：10~30min（肌内注射）。持续时间：3h。脑脊液/血药浓度：1%~10%（脑膜正常时）、10%~30%（脑膜炎症时）。排泄：尿，60%~90%（2h内，原型，其中90%由肾小管分泌，10%肾小球过滤）。t1/2：0.5~1h，肾衰竭时7~10h，肝、肾衰竭时20~30h。
【作用和用途】
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用，对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他需氧革兰氏阴性菌或兼性厌氧菌对本品敏感性差。对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
主要用于：①链球菌感染，溶血性链球菌所致咽炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒、猩红热、蜂窝织炎、败血症等；草绿色链球菌感染所致心内膜炎（与氨基糖苷类药物联合）；②肺炎链球菌感染所致肺炎、脓胸、支气管肺炎、急性支气管炎等；③敏感金黄色葡萄球菌感染所致脓肿、痈、败血症、骨髓炎等；④脑膜炎奈瑟菌感染所致流行性脑脊髓膜炎；⑤螺旋体感染所致梅毒、钩端螺旋体病、回归热等；⑥革兰氏阳性杆菌感染所致破伤风、白喉、炭疽和气性坏疽，治疗破伤风、白喉时应加用其抗毒血清；⑦放线菌感染（大剂量、长疗程）；⑧风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎的发生。
【用法和用量】
(1)肌内注射：①成人80万~200万U/d，分3~4次给药；②小儿2.5万U/kg，1次/12h。
(2)静脉滴注：①成人200万~2000万U/d，分2~4次给药；②小儿一日5万~20万U/kg，分2~4次给药。③新生儿（足月产）一次5万U/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第1周1次/12h，1周以上者1次/8h，严重感染1次/6h；④早产儿一次3万U/kg，出生第1周1次/12h，2~4周者1次/8h；以后1次/6h。
轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10~50ml/min时，给药间期自8h延长至8~12h，或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率<10ml/min时，给药间期延长至12~18h，或一次剂量减至正常剂量的25%~50%而给药间期不变。
抗梅毒青霉素治疗的剂量、用法、疗程等应根据临床各种类型梅毒的不同情况和有关诊疗指南执行。
【主要不良反应】
①过敏反应：过敏反应发生率为各种药物的首位。任何年龄、性别，任何青霉素制剂、任何剂量、任何给药途径均可能发生。局部用药及吸收缓慢的制剂发生率高。最严重的为过敏性休克，其他尚有血清病样反应、荨麻疹和各种类型的皮疹，甚至肝、肾损害和紫癜等。②鞘内注射和静脉滴注大剂量可引起青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。③梅毒或钩端螺旋体病用青霉素治疗开始可有症状加剧现象，称赫氏反应或治疗矛盾。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】
孕妇慎用，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【禁忌和慎用】
有哮喘、荨麻疹等变态反应性疾病慎用。
【注意事项】
①静脉滴注时给药速度不能超过50万U/min，以免发生中枢神经系统毒性反应；②青霉素钠每100万U含钠离子约40mg，当有肾功能不全或充血性心力衰竭时使用青霉素钠（尤其是大剂量静脉滴注时）可能形成钠潴留；③青霉素钠水溶液性质极不稳定，遇酸、碱、醇及金属离子易破坏，又不耐热，在室温中24h大部分即被破坏，不仅效价降低，而且易增加过敏反应发生的机会，因此青霉素溶解后应及时使用，不宜久置；④青霉素的注射器应专用，避免青霉素混入其他药品；⑤1U青霉素相当于0.6μg青霉素钠，1mg青霉素钠=1 667U青霉素。
【药物相互作用】
①青霉素静脉滴注时，若加入维生素C、B族维生素、去甲肾上腺素、间羟胺、异丙嗪、万古霉素、两性霉素B等将出现混浊；②青霉素不宜使用5%~10%葡萄糖注射液作为溶剂，因后者pH3.3~3.5，青霉素在低pH的药液中迅速分解（可损失15%~20%），也不可与碱性溶液（如碳酸氢钠注射液）配伍，否则青霉素分解更迅速，可损失大部分效价。
【剂型与规格】
注射剂：0.12g（20万U），0.24g（40万U），0.48g（80万U），0.6g（100万U），0.96g（160万U），2.4g（400万U）。
青霉素G，盘尼西林，青霉素钠，青霉素钾。
【医保分类】
甲类。
【药动学】
口服吸收较少，仅10%~25%，其余被胃酸及酶破坏；血浆蛋白结合率：60%。血药浓度达峰时间：10~30min（肌内注射）。持续时间：3h。脑脊液/血药浓度：1%~10%（脑膜正常时）、10%~30%（脑膜炎症时）。排泄：尿，60%~90%（2h内，原型，其中90%由肾小管分泌，10%肾小球过滤）。t1/2：0.5~1h，肾衰竭时7~10h，肝、肾衰竭时20~30h。
【作用和用途】
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用，对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他需氧革兰氏阴性菌或兼性厌氧菌对本品敏感性差。对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
主要用于：①链球菌感染，溶血性链球菌所致咽炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒、猩红热、蜂窝织炎、败血症等；草绿色链球菌感染所致心内膜炎（与氨基糖苷类药物联合）；②肺炎链球菌感染所致肺炎、脓胸、支气管肺炎、急性支气管炎等；③敏感金黄色葡萄球菌感染所致脓肿、痈、败血症、骨髓炎等；④脑膜炎奈瑟菌感染所致流行性脑脊髓膜炎；⑤螺旋体感染所致梅毒、钩端螺旋体病、回归热等；⑥革兰氏阳性杆菌感染所致破伤风、白喉、炭疽和气性坏疽，治疗破伤风、白喉时应加用其抗毒血清；⑦放线菌感染（大剂量、长疗程）；⑧风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎的发生。
【用法和用量】
(1)肌内注射：①成人80万~200万U/d，分3~4次给药；②小儿2.5万U/kg，1次/12h。
(2)静脉滴注：①成人200万~2000万U/d，分2~4次给药；②小儿一日5万~20万U/kg，分2~4次给药。③新生儿（足月产）一次5万U/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第1周1次/12h，1周以上者1次/8h，严重感染1次/6h；④早产儿一次3万U/kg，出生第1周1次/12h，2~4周者1次/8h；以后1次/6h。
轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10~50ml/min时，给药间期自8h延长至8~12h，或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率<10ml/min时，给药间期延长至12~18h，或一次剂量减至正常剂量的25%~50%而给药间期不变。
抗梅毒青霉素治疗的剂量、用法、疗程等应根据临床各种类型梅毒的不同情况和有关诊疗指南执行。
【主要不良反应】
①过敏反应：过敏反应发生率为各种药物的首位。任何年龄、性别，任何青霉素制剂、任何剂量、任何给药途径均可能发生。局部用药及吸收缓慢的制剂发生率高。最严重的为过敏性休克，其他尚有血清病样反应、荨麻疹和各种类型的皮疹，甚至肝、肾损害和紫癜等。②鞘内注射和静脉滴注大剂量可引起青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。③梅毒或钩端螺旋体病用青霉素治疗开始可有症状加剧现象，称赫氏反应或治疗矛盾。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】
孕妇慎用，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【禁忌和慎用】
有哮喘、荨麻疹等变态反应性疾病慎用。
【注意事项】
①静脉滴注时给药速度不能超过50万U/min，以免发生中枢神经系统毒性反应；②青霉素钠每100万U含钠离子约40mg，当有肾功能不全或充血性心力衰竭时使用青霉素钠（尤其是大剂量静脉滴注时）可能形成钠潴留；③青霉素钠水溶液性质极不稳定，遇酸、碱、醇及金属离子易破坏，又不耐热，在室温中24h大部分即被破坏，不仅效价降低，而且易增加过敏反应发生的机会，因此青霉素溶解后应及时使用，不宜久置；④青霉素的注射器应专用，避免青霉素混入其他药品；⑤1U青霉素相当于0.6μg青霉素钠，1mg青霉素钠=1 667U青霉素。
【药物相互作用】
①青霉素静脉滴注时，若加入维生素C、B族维生素、去甲肾上腺素、间羟胺、异丙嗪、万古霉素、两性霉素B等将出现混浊；②青霉素不宜使用5%~10%葡萄糖注射液作为溶剂，因后者pH3.3~3.5，青霉素在低pH的药液中迅速分解（可损失15%~20%），也不可与碱性溶液（如碳酸氢钠注射液）配伍，否则青霉素分解更迅速，可损失大部分效价。
【剂型与规格】
注射剂：0.12g（20万U），0.24g（40万U），0.48g（80万U），0.6g（100万U），0.96g（160万U），2.4g（400万U）。
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