[西药]亚胺培南西司他丁 Imipenem and Cilastatin

摘要 【又名】泰能,俊特,泰宁,联邦倍能安,齐佩能,谱能,Primaxin,Tienam。 【医保分类】注射剂乙类。 【药动学】肌内注射,血药浓度达峰时间:2h,体内分布广。血浆蛋白结合率:亚胺培...
【又名】泰能,俊特,泰宁,联邦倍能安,齐佩能,谱能,Primaxin,Tienam。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】肌内注射,血药浓度达峰时间:2h,体内分布广。血浆蛋白结合率:亚胺培南,20%,西司他丁,40%。排泄:尿60%~70%(24h内)​。t1/2:1h左右。
【作用和用途】亚胺培南具有高效、广谱、耐酶等特点,但是其在肾内易被脱氢肽酶水解灭活,加脱氢肽酶抑制剂西司他丁,则可阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,提高其在血液及尿中的浓度,以保证药物的有效性。本品抗菌谱广,对需氧革兰氏阴性菌和阳性菌及厌氧菌均有良好抗菌作用,对多种细菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性。对链球菌属、肺炎链球菌、大肠埃希菌、黏质沙雷菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、弯曲菌属及脆弱拟杆菌等有强或较强的抗菌活性。适用于各种严重的医院内感染,免疫缺陷者的感染,各种耐药菌如MRSA所致的感染及需氧菌、厌氧菌的混合感染。如腹腔内、尿路、妇科、下呼吸道、骨和关节、皮肤和软组织感染以及败血症、心内膜炎等。
【用法和用量】通常采用静脉滴注,亦可肌内注射。成人(用量以亚胺培南计)​,一般1~2g/d,分2~4次,最高剂量不超过4g/d;小儿(体重<40kg)​,每次15mg/kg,1次/6h,一日总量不超过2g。肾功能不全:Ccr 30~70ml/min,0.5g/次,1次/6~8h;Ccr 20~30ml/min,0.25~0.5g/次,1次/8~12h;Ccr<20ml/min,0.25g/次,1次/12h。
【主要不良反应】①消化道反应;②精神障碍,肌阵挛或癫痫发作,听觉障碍;③肌内注射局部疼痛,硬结,血栓性静脉炎;④白细胞减少,血小板减少,凝血酶原时间延长;⑤血清转氨酶升高,血清肌酐和血尿素氮升高等;⑥过敏反应:皮疹、药物热等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用,哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【禁忌和慎用】①禁用于严重休克和心脏传导阻滞患者(因含利多卡因之故)​;②避免用于癫痫等严重中枢神经系统疾病患者;③对青霉素过敏、3月龄小儿、有中枢神经系统疾病、结肠炎、肾功能不全者慎用。
【注意事项】①肌内注射局部疼痛可加入1%利多卡因。②本品不能用注射用水溶解。静脉滴注时用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释,浓度为100ml溶本品0.5g,本品滴注速度不宜过快。0.25~0.5g本品滴注时间不低于20~30min,1g本品滴注时间不低于40~60min;溶液配制后不宜久贮,0.9%氯化钠溶解的药液在室温下只能存放10h,含葡萄糖的药液只能存放4h。③用药后部分患者可致尿液颜色发生改变,应与血尿相区别。④部分患者可出现Coombs试验假阳性。⑤肌内注射剂不得用于静脉给药。
【药物相互作用】①与氨基糖苷类药物合用,对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用;②与茶碱同用可发生茶碱中毒(恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等)​;③与乳酸钠或其他碱性药液有配伍禁忌,本品静脉滴注时不宜与其他抗生素混合;④与更昔洛韦合用易导致癫痫发作。
【剂型与规格】亚胺培南与西司他丁比例为1:1。注射剂:0.25g,0.5g,0.75g。
【医保限制】限多重耐药的重症感染。


    A+
(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-03 10:59:54)