摘要 【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。 【药动学】口服红霉素通常为肠溶红霉素碱、红霉素酯或其酯化物的盐。口服吸收18%~45%，血药浓度达峰时间：2~4h。血浆蛋白结...

【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】口服红霉素通常为肠溶红霉素碱、红霉素酯或其酯化物的盐。口服吸收18%~45%，血药浓度达峰时间：2~4h。血浆蛋白结合率：75%~90%。胆汁药浓度是血药浓度的30倍。脑脊液药浓度是血药浓度的10%~20%（脑膜炎症时，此可为有效浓度）​。代谢：肝。部分灭活。排泄：胆汁，尿5%。t1/2：1.5~3h。
【作用和用途】对金黄色葡萄球菌（包括耐药菌）​、表皮葡萄球菌、链球菌等抗菌活性强。对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁氏菌、军团菌等高度敏感。对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌也有抗菌活性。适用于：①耐青霉素的轻、中度金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏患者（对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌感染，红霉素效力不及青霉素，且易产生耐药性）​；②军团病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎，支原体肺炎，白喉带菌，沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎，以上可将红霉素作为首选药；③溶血性链球菌、肺炎链球菌及葡萄球菌等革兰氏阳性菌所致扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎、中耳炎、猩红热、蜂窝织炎、皮肤软组织感染等。
【用法和用量】①空腹口服，成人一般0.25~0.5g/次，2~3次/d，最大剂量4g/d；小儿30~50mg/（kg·d）​，分2次服；严重感染剂量可加倍；②依托红霉素餐后口服，成人一般0.75~2g/d，小儿30~50mg/（kg·d）​，均分3~4次。
【主要不良反应】①口服可引起消化道反应，依托红霉素较红霉素为轻；②亦可有皮疹、药物热等过敏反应，依托红霉素可能引起黄疸及转氨酶升高；③可致耳鸣及听觉减退，不宜与其他耳毒性药物（如高效利尿药、氨基糖苷类）联用，因可加重耳毒性。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①对大环内酯类药物过敏者禁用；②肝病患者对依托红霉素应慎用；③重症肌无力患者慎用。
【药物相互作用】①不宜与β-内酰胺类、林可霉素类及氯霉素联合使用，因有拮抗作用；②本品可干扰茶碱的代谢，使茶碱血药浓度升高，发生毒性反应；③可抑制西沙必利、特非那定等药物代谢，可出现Q-T间期延长及诱发尖端扭转型室性心律失常，忌与其合用；④与酒石酸麦角胺合用，可致急性麦角中毒，忌合用；⑤与溴隐亭合用，可增加后者的血药浓度，从而可导致抗震颤麻痹的活性增强和过量多巴胺类药症状的出现；⑥与避孕药同服，使避孕药药效降低；⑦丙磺舒能提高本品在尿中浓度而降低其血中浓度。
【剂型与规格】①片剂（胶囊）​：0.1g，0.125g，0.2g，0.5g；②颗粒剂：75mg/包，0.25g/包；③干糖浆：0.125g/包。
【备注】①红霉素长期以来被认为是没有严重不良反应的药物。但有报道，同时使用红霉素和CYP3A4（红霉素的主要代谢酶）抑制剂（如硝基咪唑类抗真菌药、一些钙通道阻滞剂和一些抗抑郁药等）可使心脏性猝死危险增高5倍；②依托红霉素一个疗程不宜超过10~14d；③1.44g依托红霉素约相当于1g红霉素。