摘要
【药动学】除脑脊液、脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，胆汁药浓度是血药浓度的10~40...
【药动学】除脑脊液、脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，胆汁药浓度是血药浓度的10~40倍。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸腔积液、腹水、脓液等的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑脊液药浓度是血药浓度的10%（脑膜炎症时，此可为有效浓度）。血浆蛋白结合率：70%~90%。代谢：肝。排泄：胆汁，尿10%~15%。t1/2：1.4~2h。
【作用和用途】水溶性的红霉素乳糖醛酸酯。对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰氏阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品作为青霉素过敏患者的替代用药，用于：①溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等；②军团病；③肺炎支原体肺炎，肺炎衣原体肺炎，其他衣原体属与支原体属所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原体结膜炎；④厌氧菌所致口腔感染；⑤空肠弯曲菌肠炎；⑥百日咳。
【用法和用量】静脉滴注，成人一般0.5~1g/次，2~3次/d，最高剂量不超过4g/d；小儿20~30mg/（kg·d），分2~3次给药。本品每0.5g先用10ml灭菌注射用水溶解（不可直接与0.9%氯化钠或含盐类的注射液配伍，否则可生成盐酸盐而产生乳白色混浊及沉淀），再加入0.9%氯化钠注射液中，输注浓度为1~5mg/ml，缓缓滴入。因此，本品注射液不宜用酸性溶液配制；注射溶液的pH宜维持在5.5以上，以免使药效降低；本品溶解后若加入含葡萄糖的溶液稀释（因葡萄糖注射液偏酸性），必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。本品静脉滴注时速度应足够慢，若浓度高、时间长、滴速快时可致静脉疼痛和静脉炎。
【主要不良反应】①胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关；②肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等；③大剂量（≥4g/d）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退；④过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率为0.5%~1%；⑤偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用；哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
【注意事项】①本品为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，刺激性较强，不宜肌内注射；②溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10d，以防止急性风湿热的发生；③用药期间定期随访肝功能，肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
【药物相互作用】①可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。②与特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性。③与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。④与氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐合用。⑤长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。⑥可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和毒性反应增加。这一现象在合用6d后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比，因此在两者合用疗程中和疗程后，氨茶碱应减量。⑦与肝毒性药物合用可能增强肝毒性。⑧大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。⑨与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血药浓度上升，可能引起横纹肌溶解。⑩与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
【剂型与规格】注射剂：0.25g，0.3g。
【作用和用途】水溶性的红霉素乳糖醛酸酯。对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰氏阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品作为青霉素过敏患者的替代用药，用于：①溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等；②军团病；③肺炎支原体肺炎，肺炎衣原体肺炎，其他衣原体属与支原体属所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原体结膜炎；④厌氧菌所致口腔感染；⑤空肠弯曲菌肠炎；⑥百日咳。
【用法和用量】静脉滴注，成人一般0.5~1g/次，2~3次/d，最高剂量不超过4g/d；小儿20~30mg/（kg·d），分2~3次给药。本品每0.5g先用10ml灭菌注射用水溶解（不可直接与0.9%氯化钠或含盐类的注射液配伍，否则可生成盐酸盐而产生乳白色混浊及沉淀），再加入0.9%氯化钠注射液中，输注浓度为1~5mg/ml，缓缓滴入。因此，本品注射液不宜用酸性溶液配制；注射溶液的pH宜维持在5.5以上，以免使药效降低；本品溶解后若加入含葡萄糖的溶液稀释（因葡萄糖注射液偏酸性），必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。本品静脉滴注时速度应足够慢，若浓度高、时间长、滴速快时可致静脉疼痛和静脉炎。
【主要不良反应】①胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关；②肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等；③大剂量（≥4g/d）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退；④过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率为0.5%~1%；⑤偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用；哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
【注意事项】①本品为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，刺激性较强，不宜肌内注射；②溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10d，以防止急性风湿热的发生；③用药期间定期随访肝功能，肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
【药物相互作用】①可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。②与特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性。③与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。④与氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐合用。⑤长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。⑥可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和毒性反应增加。这一现象在合用6d后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比，因此在两者合用疗程中和疗程后，氨茶碱应减量。⑦与肝毒性药物合用可能增强肝毒性。⑧大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。⑨与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血药浓度上升，可能引起横纹肌溶解。⑩与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
【剂型与规格】注射剂：0.25g，0.3g。
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