摘要
【又名】笴力克,红霉素月桂酸酯,Erimec,Eromycin。
【药动学】空腹或饭后口服吸收较快,在胃酸中较稳定。口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离...
【又名】笴力克,红霉素月桂酸酯,Erimec,Eromycin。
【药动学】空腹或饭后口服吸收较快,在胃酸中较稳定。口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。血浆蛋白结合率:90%~99%。血药浓度达峰时间:2h。吸收后除脑脊液、脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍,甚至以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸腔积液、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。排泄:胆汁,尿10%~15%。t1/2:1.4~2h。
【作用和用途】对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰氏阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。低浓度抑菌,高浓度杀菌。本品作为青霉素过敏患者的替代用药,用于:①溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。②军团病。③肺炎支原体肺炎,肺炎衣原体肺炎,其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染,沙眼衣原体结膜炎。④厌氧菌所致口腔感染。⑤空肠弯曲菌肠炎。⑥百日咳。⑦风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【用法和用量】口服,成人0.75~2g/d,分3~4次,儿童20~30mg/(kg·d),分3~4次。治疗军团病,成人0.5~1.0g/次,4次/d。用作风湿热复发的预防用药时,0.25g/次,2次/d。用作感染性心内膜炎的预防用药时,术前1h口服1g,术后6h再服用0.5g。
【主要不良反应】①肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等,有时可出现黄疸,停药后常可恢复;②胃肠道反应如腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关;③大剂量(≥4g/d)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,停药后大多可恢复;④过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等,发生率0.5%~1%;⑤偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇不宜应用;哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。
【剂型与规格】①片剂(胶囊):0.05g,0.125g;②颗粒剂:75mg,250mg;③混悬液:10ml/0.125g。
【药动学】空腹或饭后口服吸收较快,在胃酸中较稳定。口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。血浆蛋白结合率:90%~99%。血药浓度达峰时间:2h。吸收后除脑脊液、脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍,甚至以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸腔积液、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。排泄:胆汁,尿10%~15%。t1/2:1.4~2h。
【作用和用途】对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰氏阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。低浓度抑菌,高浓度杀菌。本品作为青霉素过敏患者的替代用药,用于:①溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。②军团病。③肺炎支原体肺炎,肺炎衣原体肺炎,其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染,沙眼衣原体结膜炎。④厌氧菌所致口腔感染。⑤空肠弯曲菌肠炎。⑥百日咳。⑦风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【用法和用量】口服,成人0.75~2g/d,分3~4次,儿童20~30mg/(kg·d),分3~4次。治疗军团病,成人0.5~1.0g/次,4次/d。用作风湿热复发的预防用药时,0.25g/次,2次/d。用作感染性心内膜炎的预防用药时,术前1h口服1g,术后6h再服用0.5g。
【主要不良反应】①肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等,有时可出现黄疸,停药后常可恢复;②胃肠道反应如腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关;③大剂量(≥4g/d)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,停药后大多可恢复;④过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等,发生率0.5%~1%;⑤偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇不宜应用;哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。
【剂型与规格】①片剂(胶囊):0.05g,0.125g;②颗粒剂:75mg,250mg;③混悬液:10ml/0.125g。
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