[西药]柳氮磺吡啶 Sulfasalazine

摘要 【又名】柳氮磺胺吡啶,Salicylazosulfapyridine,Salazosulfapyridine,SASP。 【医保分类】口服常释剂型、栓剂甲类。 【药动学】口服后吸收较少。代谢:肠(分解为磺胺吡...
【又名】柳氮磺胺吡啶,Salicylazosulfapyridine,Salazosulfapyridine,SASP。
【医保分类】口服常释剂型、栓剂甲类。
【药动学】口服后吸收较少。代谢:肠(分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸)​。分解产物绝大部分由肾排出。t1/2:7.6h。
【作用和用途】本品为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物,在肠微生物作用下分解成磺胺吡啶(SP)和5-氨基水杨酸,前者具有微弱的抗菌作用,并发挥载体作用阻止5-氨基水杨酸盐在胃和十二指肠吸收。后者在结肠中呈现抗菌消炎和免疫抑制作用,适用于慢性溃疡性结肠炎的治疗,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作并延长其缓解期。也可用于节段性回肠炎,栓剂用于溃疡性直肠炎。亦用于治疗类风湿关节炎。【超说明书适应证】中华医学会风湿病学分会发布的《强直性脊柱炎诊断及治疗指南》推荐用于强直性脊柱炎。
【用法和用量】(1)慢性溃疡性结肠炎:①口服,成人开始2~3g/d,分3~4次,如无消化道或过敏反应,则增至4~6g/d。症状好转后,逐渐减量至1.5~2g/d,并维持之,直至症状消失后还需维持用药数个月。过早停药容易复发。小儿:开始,口服40~60mg/(kg·d)​,分3~6次,取得一定疗效后改维持量30mg/(kg·d)​,分4次。②灌肠:如口服不能耐受,则可灌肠治疗。用本品2g粉剂(或同时加白及粉3g)​,加在0.9%氯化钠溶液20~200ml中,均匀混合后灌肠,1~2次/d。
(2)类风湿关节炎:适用于较早期的轻症患者,一般从小剂量开始。如第1周,每晚口服0.25g;第2周,早晚各0.25g;第3周,早0.25g,晚0.5g;第4周,早晚各0.5g。如2个月后未出现不良反应,剂量可增至3g/d,同时合用甲氨蝶呤7.5~15mg/d(每周用药1d)​,可增加疗效。
【主要不良反应】过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱性表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女应禁用。
【禁忌和慎用】①2岁以下小儿禁用;②肝、肾功能不全患者慎用。
【注意事项】①本品在治疗慢性溃疡性结肠炎时,对轻症患者比重症患者起效快、疗效好,重症患者宜同时联合激素或硫唑嘌呤治疗,可取得较为满意疗效;②灌肠液中可加氢化可的松及普鲁卡因;③长期用药可影响精子活动能力;④在使用前及使用后对血细胞计数、肝肾功能进行评估和监测;⑤治疗期间出现喉咙痛、发烧、全身不适、面色苍白、紫瘢、黄疸等,应立即就诊,这表示骨髓抑制、溶血或肝毒性的发生。
【剂型与规格】①肠溶片:0.25g;②栓剂:0.5g。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-13 14:30:35)
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