摘要 【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类，口服液体剂乙类。 【药动学】口服吸收70%以上，但吸收较缓慢，血药浓度达峰时间：3~6h。血浆蛋白结合率：38%~48%。可透过血-脑脊液...

【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类，口服液体剂乙类。
【药动学】口服吸收70%以上，但吸收较缓慢，血药浓度达峰时间：3~6h。血浆蛋白结合率：38%~48%。可透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。排泄：尿（原型60%~85%）​。肾功能正常者t1/2：8~13h。肾衰竭者t1/2：48~72h。
【作用和用途】中效磺胺类药物。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形诺卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲[插图]唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。首先用于流行性脑脊髓膜炎的预防，普通型流行性脑脊髓膜炎的治疗，诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿的治疗，与乙氨嘧啶合用治疗弓形虫病；也可用于敏感菌所致急性支气管炎、轻度肺炎、中耳炎、皮肤软组织感染，与TMP相同，有协同抗菌作用。
【用法和用量】(1)片剂：口服。①预防流行性脑脊髓膜炎：成人0.5g/次，2次/d，连服7d；小儿0.5g/d，分2次服，连用2~3d；②治疗流行性脑脊髓膜炎：成人，首剂2g，以后1g/次，4次/d。(2)注射剂：静脉注射或静脉滴注。治疗流行性脑脊髓膜炎，成人首剂50mg/kg，维持量100mg/（kg·d）​，分3~4次；小儿100~150mg/（kg·d）​，分3~4次。
【主要不良反应】①过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱性表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应；②可出现中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血，表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向；③可出现溶血性贫血及血红蛋白尿，缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)患者应用磺胺类药物后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见；④可出现高胆红素血症和新生儿核黄疸，由于磺胺类药物与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，新生儿肝功能发育不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸；⑤可出现肝脏损害，表现为黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎；⑥可出现肾脏损害，表现为结晶尿、血尿和管型尿，偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应；⑦中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药；⑧少见但可致命的反应如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱性表皮松解萎缩性皮炎、急性重型肝炎、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常，治疗时应严密观察，当皮疹出现时应立即停药。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇宜避免应用，哺乳期妇女禁用本品。
【禁忌和慎用】①2个月以下婴儿禁用；②肝、肾功能不良者禁用。
【注意事项】①药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿；每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外宜同服碳酸氢钠。②由于本品在尿中溶解度低，出现结晶尿机会增多，故一般不推荐用于尿路感染的治疗。③由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过1周者，应同时给予B族维生素以预防其缺乏。
【药物相互作用】①因本品有可能干扰青霉类类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用；②合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多；③不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用；④与口服抗凝血药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生；⑤与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的不良反应，如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应；⑥与避孕药（口服含雌激素者）长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会；⑦与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用；⑧与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性的发生率增高，对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密监测；⑨与光敏感药物（氟喹诺酮类）合用时可能发生光敏感的相加作用；⑩用药患者对维生素K的需要量增加，可适当补充维生素K。
【剂型与规格】①片剂：0.5g；②注射剂：0.4g，1g。