摘要
【又名】雷米封，异烟酰肼，Rimifon，Isonicotinylhydrazide。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】口服吸收95%，血药浓度达峰时间：1~2h（口服）。蛋白结合...
【又名】雷米封，异烟酰肼，Rimifon，Isonicotinylhydrazide。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】口服吸收95%，血药浓度达峰时间：1~2h（口服）。蛋白结合率0~10%。脑脊液药浓度是血药浓度的20%~30%（正常时），脑膜炎症时脑脊液中浓度与血浆浓度接近。代谢：肝。主要为乙酰化（有快、慢两型，中国人慢代谢型约占25.6%，快代谢型占49.3%）。排泄：尿70%（24h，原型和代谢产物）。t1/2：0.5~1.6h（快代谢型），2~5h（慢代谢型）。
【作用和用途】只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。主要用于各型肺结核的进展期、溶剂扩散期、吸收好转期，尚用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。本品常需和其他抗结核药联合应用，以增强疗效和克服耐药性。此外，对痢疾、百日咳、睑腺炎等也有一定疗效。
【用法和用量】①口服：成人0.3g/次，顿服；急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎0.2~0.3g/次，3次/d；细菌性痢疾0.2g/次，3次/d，连服3~7d；百日咳按10~15mg/（kg·d），分为3次；睑腺炎按4~10mg/（kg·d），分为3次。②静脉注射或静脉滴注：对较重度浸润结核，肺外活动结核等，0.3~0.6g/次，加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液20~40ml，缓慢推注；或加入输液250~500ml中静脉滴注。③局部注射（胸腔内注射治疗局灶性结核等）：50~200mg/次。
【主要不良反应】①用药后可导致严重肝炎，停药数个月后亦可能发生；②可引起中枢神经症状和周围神经炎，多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系，表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛；③可能出现变态反应和血液系统反应。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。
【禁忌和慎用】肝功能不全、精神病、癫痫患者禁用。
【注意事项】①用药前及用药期间应定期监测转氨酶，急性肝病患者应暂缓结核病的预防治疗；②用药期间避免饮用酒精饮料；③用药期间避免进食含组胺的药物（如箭鱼、金枪鱼、其他热带鱼等）；④本品应空腹服用，食物可减少本品吸收；⑤本品用于结核病应采用联合用药，防止耐药性；⑥用药后出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1和维生素B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药；成人同时口服维生素B6 50~100mg/d以助于防止或减轻周围神经炎或维生素B6缺乏症状；⑦如治疗过程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
【药物相互作用】可加强香豆素类抗凝血药、某些抗癫痫药、抗高血压药、抗胆碱药、三环类抗抑郁药等的作用，合用时须注意。抗酸药尤其是氢氧化铝可抑制本品的吸收，不宜同服，或在口服制酸药前至少1h服用本品。
【剂型与规格】①片剂：0.05g，0.1g，0.3g；②注射液：0.05g，0.1g。
附：复方制剂(1)异福平片：本品是异烟肼和利福平的复方制剂。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。适合于结核病的初治和非多重耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。(2)异福酰胺片：本品是利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的复方制剂。三者合用可显著加强抗菌活性，提高对结核病的疗效，并且延缓耐药性的产生，适用于结核病的初治和非多重耐药的结核病患者的2个月强化期治疗。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】口服吸收95%，血药浓度达峰时间：1~2h（口服）。蛋白结合率0~10%。脑脊液药浓度是血药浓度的20%~30%（正常时），脑膜炎症时脑脊液中浓度与血浆浓度接近。代谢：肝。主要为乙酰化（有快、慢两型，中国人慢代谢型约占25.6%，快代谢型占49.3%）。排泄：尿70%（24h，原型和代谢产物）。t1/2：0.5~1.6h（快代谢型），2~5h（慢代谢型）。
【作用和用途】只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。主要用于各型肺结核的进展期、溶剂扩散期、吸收好转期，尚用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。本品常需和其他抗结核药联合应用，以增强疗效和克服耐药性。此外，对痢疾、百日咳、睑腺炎等也有一定疗效。
【用法和用量】①口服：成人0.3g/次，顿服；急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎0.2~0.3g/次，3次/d；细菌性痢疾0.2g/次，3次/d，连服3~7d；百日咳按10~15mg/（kg·d），分为3次；睑腺炎按4~10mg/（kg·d），分为3次。②静脉注射或静脉滴注：对较重度浸润结核，肺外活动结核等，0.3~0.6g/次，加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液20~40ml，缓慢推注；或加入输液250~500ml中静脉滴注。③局部注射（胸腔内注射治疗局灶性结核等）：50~200mg/次。
【主要不良反应】①用药后可导致严重肝炎，停药数个月后亦可能发生；②可引起中枢神经症状和周围神经炎，多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系，表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛；③可能出现变态反应和血液系统反应。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。
【禁忌和慎用】肝功能不全、精神病、癫痫患者禁用。
【注意事项】①用药前及用药期间应定期监测转氨酶，急性肝病患者应暂缓结核病的预防治疗；②用药期间避免饮用酒精饮料；③用药期间避免进食含组胺的药物（如箭鱼、金枪鱼、其他热带鱼等）；④本品应空腹服用，食物可减少本品吸收；⑤本品用于结核病应采用联合用药，防止耐药性；⑥用药后出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1和维生素B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药；成人同时口服维生素B6 50~100mg/d以助于防止或减轻周围神经炎或维生素B6缺乏症状；⑦如治疗过程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
【药物相互作用】可加强香豆素类抗凝血药、某些抗癫痫药、抗高血压药、抗胆碱药、三环类抗抑郁药等的作用，合用时须注意。抗酸药尤其是氢氧化铝可抑制本品的吸收，不宜同服，或在口服制酸药前至少1h服用本品。
【剂型与规格】①片剂：0.05g，0.1g，0.3g；②注射液：0.05g，0.1g。
附：复方制剂(1)异福平片：本品是异烟肼和利福平的复方制剂。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。适合于结核病的初治和非多重耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。(2)异福酰胺片：本品是利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的复方制剂。三者合用可显著加强抗菌活性，提高对结核病的疗效，并且延缓耐药性的产生，适用于结核病的初治和非多重耐药的结核病患者的2个月强化期治疗。
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