摘要 【又名】甲哌利福霉素，利米定，Rifamycin，Rimactane。 【医保分类】口服常规制剂、注射剂、滴眼剂甲类。 【药动学】空腹口服：吸收90%以上，生物利用度：90%~95%；血药浓度达...

【又名】甲哌利福霉素，利米定，Rifamycin，Rimactane。
【医保分类】口服常规制剂、注射剂、滴眼剂甲类。
【药动学】空腹口服：吸收90%以上，生物利用度：90%~95%；血药浓度达峰时间：1.5~4h，个体差异大，有效浓度可维持6h。血浆蛋白结合率：80%~91%。脑脊液药浓度是血药浓度的20%（脑膜炎症时）​。持续时间：8~12h。代谢：肝（脱乙酰基，仍有一定抗菌作用）​。排泄：粪便60%~65%，尿（原型6%~15%，15%为活性代谢物）​。t1/2：2~5h。
【作用和用途】①与其他抗结核药联用于各种结核病的初治和复治（包括结核性脑膜炎）​。与其他药物联合用于麻风和非结核分枝杆菌感染；②与耐酶青霉素或万古霉素联合治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎和心内膜炎；③用于消除脑膜炎奈瑟菌和肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症，用于厌氧菌感染；④滴眼液用于沙眼、结膜炎、角膜炎。
【用法和用量】①肺结核及其他结核病，成人口服，0.45~0.6g/次，1次/d，清晨空腹顿服，一日不超过1.2g，疗程半年左右；1~12岁儿童10mg/kg，2次/d；新生儿5mg/kg，2次/d。②其他感染0.6~1g/d，分2~3次给予，饭前1h服用。③治疗细菌性痢疾，本品0.6g加TMP 0.2g，2次/d，服用1~2d。
【主要不良反应】①肝毒性为主要不良反应，少见GPT、GOT升高，肝大，黄疸，大多为无症状的GPT、GOT一过性升高，可自行恢复；②多见消化道反应。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】怀孕前3个月以内者禁用，哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】胆道阻塞者禁用，严重肝功能不全者慎用。
【注意事项】①食物影响本品吸收，应于餐前1h或餐后2h服用，清晨空腹顿服吸收最好；②本品静脉滴注时间应超过2~3h，但应在4h内滴完，静脉滴注液需现配现用，仅限1次使用；③用药期间饮酒可导致本品肝毒性增加；④可用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌，但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染；⑤间歇使用本品治疗宜每周3次以上，以免发生免疫反应；⑥本品需与其他药物合用，减缓耐药性发生，治疗可能持续6个月~2年，甚至数年；⑦治疗开始前、治疗中应密切监测肝功能；⑧本品静脉滴注仅用于住院患者，尤其适用于不耐受口服治疗（如手术后、昏迷、胃肠道吸收功能损害）的患者；⑨本品可能引起白细胞、血小板减少，并导致牙龈出血和感染、伤口愈合延迟，此时应避免拔牙等手术，注意口腔卫生，剔牙需谨慎，服药期间应定期检查血常规；⑩服药后大小便、唾液、痰液、泪液可呈橘红色；⑪因本品可能导致角膜接触镜永久染色，用药期间避免佩戴角膜接触镜。
【药物相互作用】①食物可阻碍利福平吸收，宜空腹服药；②与异烟肼联合使用，对结核分枝杆菌有协同作用，但肝毒性也加强，应予注意，与对氨基水杨酸钠合用也可加强肝毒性；③与乙胺丁醇合用有加剧视力损害的可能；④本品为CYP3A4诱导剂而有酶促作用，可使双香豆素类抗凝血药、口服降血糖药、洋地黄、糖皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效，长期服用本品可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。
【剂型与规格】①片剂（胶囊）​：0.15g，0.225g，0.3g，0.45g，0.6g；②注射剂：0.15g，0.45g，0.6g；③滴眼液：5mg/10ml，10mg/10ml。