摘要 【又名】必洛斯，悉君宁。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦。坎地沙坦的...

【又名】必洛斯，悉君宁。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦。坎地沙坦的绝对生物利用度：15%，血药浓度达峰时间：3~4h。血浆蛋白结合率：>99%。极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物。排泄：尿、粪。t1/2：9h。
【作用和用途】坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性ARB，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2~8mg，1次/d连续服用，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。用于高血压的治疗。
【超说明书适应证】美国FDA批准用于治疗成人心力衰竭（NYHA分级为Ⅱ~Ⅳ级，射血分数≤40%）​。
【用法和用量】口服，一般成人4~8mg/次，1次/d，必要时可增加剂量至12mg。
【主要不良反应】①血管性水肿；②晕厥和失去意识；③急性肾衰竭；④高钾血症；⑤肝功能恶化或黄疸；⑥粒细胞缺乏症；⑦横纹肌溶解；⑧间质性肺炎。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠或可能妊娠的妇女禁用，哺乳期妇女避免使用。
【禁忌和慎用】严重的肝、肾功能不全或胆汁淤滞患者禁用。
【剂型与规格】片剂：4mg，8mg，12mg。