[西药]阿利吉仑 Aliskiren

摘要 【又名】锐思力。 【药动学】口服1~3h达到血药浓度峰值。绝对生物利用度:2.6%。血药浓度达峰时间:5~7d。吸收后广泛分布于血管以外的组织中。血浆蛋白结合率:47%~51%...
【又名】锐思力。
【药动学】口服1~3h达到血药浓度峰值。绝对生物利用度:2.6%。血药浓度达峰时间:5~7d。吸收后广泛分布于血管以外的组织中。血浆蛋白结合率:47%~51%。91%以原型经尿液排出,1.4%经肝脏CYP3A4代谢。排泄:粪便(原型91%)​。t1/2:40h(34~41h)。
【作用和用途】非肽类、高选择性的肾素直接抑制剂,作用于肾素-血管紧张素系统,阻止血管紧张素原转化为血管紧张素Ⅰ,从而降低血浆肾素活性(PRA),降低血管紧张素Ⅰ及血管紧张素Ⅱ的水平。单用或者联合其他抗高血压药,治疗原发性高血压。
【用法和用量】口服,通常推荐起始剂量150mg,1次/d。对于血压仍不能完全控制的患者,剂量可以增加至300mg,1次/d。
【主要不良反应】最常见的不良反应为腹泻(2.3%)。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠中期和晚期(中间3个月和妊娠末3个月)禁用。
【药物互相作用】①本品可与其他抗高血压药联合使用。迄今为止,最多的是与利尿药和血管紧张素受体拮抗剂(缬沙坦)联用,在最大推荐剂量下,联合用药比各自单独使用增加降压疗效。目前尚不清楚阿利吉仑与血管紧张素转换酶抑制药或β受体拮抗剂联用是否产生协同作用。②禁止与环孢素、维拉帕米联用。
【注意事项】①食物对药动学影响极小,因此可伴进食或不伴进食用药;②最好在每天同一时间服用;③300mg以上的剂量并不能进一步降低血压,反而会增加腹泻的发生率;④在治疗2周后达到药物的确切降压效果(85%~90%);⑤老年患者、肾功能损伤患者、肝功能损伤患者均无须调整初始剂量;⑥当患者出现任何显示有过敏反应的症状(特别是呼吸或吞咽困难,或面部、四肢末端、眼、唇部或舌头肿胀)时,必须停止用药并将症状告知医师;⑦可能引起血钾升高,因此需常规监测电解质。
【剂型与规格】片剂:150mg,300mg。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-15 09:26:19)