摘要
【又名】美降之，美降脂，海立片，罗华宁，Mevinolin，Mevacor。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收30%，血药浓度达峰时间：2~4h。血浆蛋白结合率：95%。降脂显...
【又名】美降之，美降脂，海立片，罗华宁，Mevinolin，Mevacor。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收30%，血药浓度达峰时间：2~4h。血浆蛋白结合率：95%。降脂显效时间：2周，停药后作用持续4~6周。代谢：肝。排泄：粪85%，尿10%。t1/2：3h。
【作用和用途】本品无活性，在体内转化为活性β-羟基酸，系羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。该酶是胆固醇生物合成的限速酶，故可减少肝脏胆固醇的合成，使血浆胆固醇浓度降低，反馈上调细胞表面LDL受体，加速血浆LDL的分解代谢，此外还可抑制VLDL的合成。因此本品降低LDL-C最强（40mg/d，降低31%），TC次之，降低TG较弱，而HDL-C略有升高。此外，本品还具有抗炎、保护血管内皮功能等作用。循证医学证据表明，该类药物可明显降低冠心病死亡率和致残率，尤其是总死亡率显著降低，而非心血管病（如癌症、自杀等）死亡率并未增加。用于：①杂合子家族性和非家族性高胆固醇血症（Ⅱa、Ⅱb型）和混合性高脂血症；②2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。
【主要不良反应】常见胃肠道不适、头痛等暂时性反应；偶见无症状性转氨酶升高、肌酸激酶(CK)水平升高，停药后即恢复正常；罕见肌炎、肌痛、横纹肌溶解。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①活动性肝病、胆汁淤积、不明原因的血清转氨酶持续升高禁用；②大量饮酒及有肝病史的患者慎用。
【剂型与规格】片剂（胶囊）：10mg，20mg。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收30%，血药浓度达峰时间：2~4h。血浆蛋白结合率：95%。降脂显效时间：2周，停药后作用持续4~6周。代谢：肝。排泄：粪85%，尿10%。t1/2：3h。
【作用和用途】本品无活性，在体内转化为活性β-羟基酸，系羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。该酶是胆固醇生物合成的限速酶，故可减少肝脏胆固醇的合成，使血浆胆固醇浓度降低，反馈上调细胞表面LDL受体，加速血浆LDL的分解代谢，此外还可抑制VLDL的合成。因此本品降低LDL-C最强（40mg/d，降低31%），TC次之，降低TG较弱，而HDL-C略有升高。此外，本品还具有抗炎、保护血管内皮功能等作用。循证医学证据表明，该类药物可明显降低冠心病死亡率和致残率，尤其是总死亡率显著降低，而非心血管病（如癌症、自杀等）死亡率并未增加。用于：①杂合子家族性和非家族性高胆固醇血症（Ⅱa、Ⅱb型）和混合性高脂血症；②2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。
【主要不良反应】常见胃肠道不适、头痛等暂时性反应；偶见无症状性转氨酶升高、肌酸激酶(CK)水平升高，停药后即恢复正常；罕见肌炎、肌痛、横纹肌溶解。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①活动性肝病、胆汁淤积、不明原因的血清转氨酶持续升高禁用；②大量饮酒及有肝病史的患者慎用。
【剂型与规格】片剂（胶囊）：10mg，20mg。
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