摘要
【又名】可定,罗伐他汀,罗素他汀,Crestor。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】血药浓度达峰时间:3h。排泄:粪90%,尿10%。t1/2:20.8h。
【作用和用途】①降血脂...
【又名】可定,罗伐他汀,罗素他汀,Crestor。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】血药浓度达峰时间:3h。排泄:粪90%,尿10%。t1/2:20.8h。
【作用和用途】①降血脂作用:一般他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平为17%~54%,而瑞舒伐他汀剂量为80mg时其降LDL-C达65%,是目前他汀类药物中降血脂作用最强的。②对肝细胞的选择性作用:源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因,而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的。瑞舒伐他汀比普伐他汀或辛伐他汀对肝组织的选择性要高,对胆固醇的抑制效力比在成纤维细胞中高1 000倍。③抗动脉粥样硬化作用:瑞舒伐他汀能降低血脂,减少脂质浸润和泡沫细胞形成,抑制平滑肌细胞增殖和促进细胞凋亡而稳定粥样斑块,延缓动脉粥样硬化的发生、发展。用于治疗原发性高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症及其他原因引起的脂质紊乱。
【用法和用量】①高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型):口服,推荐起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,1次/d,饭前或饭后服用。②纯合子家族性高胆固醇血症:口服,推荐起始剂量20mg,1次/d,最大日用量40mg。亚裔患者:推荐开始剂量5mg,1次/d,剂量可根据情况调整为5mg/d、10mg/d、20mg/d。正在服用环孢素的患者:推荐剂量5mg,1次/d。严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min):推荐剂量5mg,1次/d,最大日用量10mg。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用。
【禁忌和慎用】活动性肝病患者、肌病患者禁用。
【剂型与规格】片剂:5mg,10mg,20mg,40mg。
同类药
他汀类药物尚有阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。它们的作用、作用机制、用途及不良反应相似,作用强度有所差异。目前认为,使用他汀类药物应使LDL-C至少降低30%~40%。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】血药浓度达峰时间:3h。排泄:粪90%,尿10%。t1/2:20.8h。
【作用和用途】①降血脂作用:一般他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平为17%~54%,而瑞舒伐他汀剂量为80mg时其降LDL-C达65%,是目前他汀类药物中降血脂作用最强的。②对肝细胞的选择性作用:源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因,而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的。瑞舒伐他汀比普伐他汀或辛伐他汀对肝组织的选择性要高,对胆固醇的抑制效力比在成纤维细胞中高1 000倍。③抗动脉粥样硬化作用:瑞舒伐他汀能降低血脂,减少脂质浸润和泡沫细胞形成,抑制平滑肌细胞增殖和促进细胞凋亡而稳定粥样斑块,延缓动脉粥样硬化的发生、发展。用于治疗原发性高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症及其他原因引起的脂质紊乱。
【用法和用量】①高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型):口服,推荐起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,1次/d,饭前或饭后服用。②纯合子家族性高胆固醇血症:口服,推荐起始剂量20mg,1次/d,最大日用量40mg。亚裔患者:推荐开始剂量5mg,1次/d,剂量可根据情况调整为5mg/d、10mg/d、20mg/d。正在服用环孢素的患者:推荐剂量5mg,1次/d。严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min):推荐剂量5mg,1次/d,最大日用量10mg。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用。
【禁忌和慎用】活动性肝病患者、肌病患者禁用。
【剂型与规格】片剂:5mg,10mg,20mg,40mg。
同类药
他汀类药物尚有阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。它们的作用、作用机制、用途及不良反应相似,作用强度有所差异。目前认为,使用他汀类药物应使LDL-C至少降低30%~40%。
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