摘要
【又名】海合天欣。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】血浆蛋白结合率:97%~98%。代谢:肝。排泄:尿54%,粪便44%,95%以上药物在1周内排泄。t1/2:1h。轻度肝功能异常、...
【又名】海合天欣。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】血浆蛋白结合率:97%~98%。代谢:肝。排泄:尿54%,粪便44%,95%以上药物在1周内排泄。t1/2:1h。轻度肝功能异常、肾功能异常患者,代谢不受影响。
【作用和用途】本品是钙增敏剂,以钙离子浓度依赖的方式与心肌肌钙蛋白C结合而产生正性肌力作用,增强心肌收缩力,但并不影响心室舒张;同时本品可通过使ATP敏感的K通道(KATP)开放而产生血管舒张作用,使得冠状动脉阻力血管和静脉容量血管舒张,从而改善冠脉的血流供应,并可抑制磷酸二酯酶Ⅲ。在心力衰竭患者中,左西孟旦的正性肌力和扩血管作用可以使心肌收缩力增强,降低前后负荷,而不影响其舒张功能。适用于传统治疗(利尿药、ACEI和洋地黄类)疗效不佳,并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿性心力衰竭(ADHF)的短期治疗。
【用法和用量】治疗的初始负荷剂量为6~12μg/kg,时间应大于10min,然后应持续滴注0.1μg/(kg·min)。
【主要不良反应】最常见头痛、低血压和室性心动过速,发生率超过10%;低钾血症、期前收缩、心力衰竭、心肌缺血、血红蛋白减少发生率为1%~10%。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用;哺乳期妇女在滴注左西孟旦后14d内不可进行授乳。
【禁忌和慎用】①显著影响心室充盈和/或射血功能的机械性阻塞性疾病患者禁用;②严重肝功能损伤、肾功能操作损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者禁用;③严重低血压和心动过速患者禁用;④有尖端扭转型室性心动过速(TdP)病史的患者禁用;⑤18岁以下青少年禁用;⑥慎用于轻到中度肾或肝功能损伤、贫血所致的缺血性心血管病、低血压、窦性心动过速、房颤、冠脉缺血或长Q-T间期综合征的患者。
【注意事项】①密闭、遮光、低温(2~8℃)保存,不可冷冻结冰。②稀释后的左西孟旦输液单独滴注。③对处于急性失代偿期的严重慢性心力衰竭患者,持续给药时间通常为24h。在左西孟旦停药后,未发现有耐药和反弹现象。血流动力学效应至少可持续24h,停药后,此效应可能持续9d。④对于同时应用血管扩张药和/或正性肌力药物的患者,治疗初期的推荐负荷剂量为6μg/kg。较高的负荷剂量会产生较强的血流动力学效应,并可能导致不良反应发生率短暂升高。⑤在负荷剂量给药时以及持续给药开始30~60min内,密切观察患者的反应,如反应过度(低血压、心动过速),应将滴注速率减至0.05μg/(kg·min)或停止给药。⑥如初始剂量耐受性好且需要增强血流动力学效应,则滴注速率可增至0.2μg/(kg·min)。
【剂型与规格】注射剂:12.5mg。
【医保限制】注射剂限规范治疗效果不佳的急性失代偿性心力衰竭短期治疗。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】血浆蛋白结合率:97%~98%。代谢:肝。排泄:尿54%,粪便44%,95%以上药物在1周内排泄。t1/2:1h。轻度肝功能异常、肾功能异常患者,代谢不受影响。
【作用和用途】本品是钙增敏剂,以钙离子浓度依赖的方式与心肌肌钙蛋白C结合而产生正性肌力作用,增强心肌收缩力,但并不影响心室舒张;同时本品可通过使ATP敏感的K通道(KATP)开放而产生血管舒张作用,使得冠状动脉阻力血管和静脉容量血管舒张,从而改善冠脉的血流供应,并可抑制磷酸二酯酶Ⅲ。在心力衰竭患者中,左西孟旦的正性肌力和扩血管作用可以使心肌收缩力增强,降低前后负荷,而不影响其舒张功能。适用于传统治疗(利尿药、ACEI和洋地黄类)疗效不佳,并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿性心力衰竭(ADHF)的短期治疗。
【用法和用量】治疗的初始负荷剂量为6~12μg/kg,时间应大于10min,然后应持续滴注0.1μg/(kg·min)。
【主要不良反应】最常见头痛、低血压和室性心动过速,发生率超过10%;低钾血症、期前收缩、心力衰竭、心肌缺血、血红蛋白减少发生率为1%~10%。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用;哺乳期妇女在滴注左西孟旦后14d内不可进行授乳。
【禁忌和慎用】①显著影响心室充盈和/或射血功能的机械性阻塞性疾病患者禁用;②严重肝功能损伤、肾功能操作损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者禁用;③严重低血压和心动过速患者禁用;④有尖端扭转型室性心动过速(TdP)病史的患者禁用;⑤18岁以下青少年禁用;⑥慎用于轻到中度肾或肝功能损伤、贫血所致的缺血性心血管病、低血压、窦性心动过速、房颤、冠脉缺血或长Q-T间期综合征的患者。
【注意事项】①密闭、遮光、低温(2~8℃)保存,不可冷冻结冰。②稀释后的左西孟旦输液单独滴注。③对处于急性失代偿期的严重慢性心力衰竭患者,持续给药时间通常为24h。在左西孟旦停药后,未发现有耐药和反弹现象。血流动力学效应至少可持续24h,停药后,此效应可能持续9d。④对于同时应用血管扩张药和/或正性肌力药物的患者,治疗初期的推荐负荷剂量为6μg/kg。较高的负荷剂量会产生较强的血流动力学效应,并可能导致不良反应发生率短暂升高。⑤在负荷剂量给药时以及持续给药开始30~60min内,密切观察患者的反应,如反应过度(低血压、心动过速),应将滴注速率减至0.05μg/(kg·min)或停止给药。⑥如初始剂量耐受性好且需要增强血流动力学效应,则滴注速率可增至0.2μg/(kg·min)。
【剂型与规格】注射剂:12.5mg。
【医保限制】注射剂限规范治疗效果不佳的急性失代偿性心力衰竭短期治疗。
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