摘要
【又名】乙酰水杨酸，拜阿司匹灵，巴米尔，醋柳酸，Acetylsalicylic acid。
【医保分类】口服常释剂型（不含分散片）甲类，缓释控释剂型、肠溶缓释片乙类。
【药动学】口服后大...
【又名】乙酰水杨酸，拜阿司匹灵，巴米尔，醋柳酸，Acetylsalicylic acid。
【医保分类】口服常释剂型（不含分散片）甲类，缓释控释剂型、肠溶缓释片乙类。
【药动学】口服后大部分在小肠吸收，但肠溶片吸收减慢。显效时间：15~30min。活性高峰：1~2h。持续时间：4~6h。血浆蛋白结合率：50%~80%。代谢：肝。水解为主。排泄：尿；尿的pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。t1/2：小剂量2~3h，反复用药可延长到5~18h。
【作用和用途】①解热、止痛效果迅速；②较强的抗炎、抗风湿作用；较大剂量(5g/d)能促使尿酸排泄；③抑制血小板聚集。适用于：①感冒发热、头痛、肌肉痛、神经痛、坐骨神经痛、痛经、脊柱关节炎，临床多用其复方制剂；②急性风湿性关节炎、类风湿关节炎，可迅速缓解其症状；对急性风湿热伴有心肌炎者，可合用糖皮质激素；也用于痛风的治疗；③预防手术后的血栓形成、心肌梗死以及防治动脉硬化症、冠心病、脑血栓等症，并用于黑矇症（视网膜血栓引起的发作性单侧视力丧失）；④驱除胆道蛔虫；⑤儿童川崎病（皮肤黏膜淋巴结综合征）的治疗。
【超说明书适应证】美国预防医学工作组(USPreventive Services Task Force,USPSTF)发布的《小剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南》、美国妇产科医师学会(American College of Obstetricians and Gynecologists, ACOG)会发布的《妊娠期高血压诊断和管理指南》、中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组发布的《妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)》均推荐每天服用50~150mg小剂量阿司匹林预防子痫前期。国外权威指南尚推荐用于：①系统性红斑狼疮性关节炎和胸膜炎（FDA批准适应证）；②治疗因X线照射或放疗引起的腹泻；③粉末外用治疗足癣；④预防周围动脉闭塞性疾病及此类疾病患者心血管事件的二级预防；⑤预防结直肠癌。
【用法和用量】①解热、止痛：成人一般0.3~0.6g/次，3次/d，饭后服。最高日用量4g。小儿每次10mg/kg，高热时1次/4~6h。②抗风湿：成人初始3g/d，逐渐减量。小儿80~100mg/（kg·d），分3~4次，疗程2~3个月。③脑血管疾病：0.3g/次，1~2次/d。④抑制血小板聚集则应用小剂量，如75~300mg/d，1次/d。⑤治疗胆道蛔虫病：1g/次，2~3次/d，连用3~4d；阵发性绞痛停止24h后则停用，然后进行驱虫治疗。⑥用于小儿川崎病（皮肤黏膜淋巴结综合征），开始80~100mg/（kg·d），分3~4次服，热退2~3d后改为30mg/（kg·d），分3~4次服，连服2个月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，5~10mg/（kg·d），一次顿服。
【主要不良反应】①胃肠道反应（发生率3%~9%），且可引起不易察觉的胃出血，饭后服用或与碳酸氢钠片同服可减轻；②血凝障碍：大剂量(6g/d)或长期使用可抑制肝凝血酶原形成而致出血，维生素K可以预防；③水杨酸反应：用量在5g/d以上，表现为恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、听力减退、头痛，严重者出现精神失常、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克，严重者应停药并服碳酸氢钠，以加速排泄；④过敏反应：发生率0.2%，表现为皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等，其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的成年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，又称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命；⑤肝、肾功能损害：可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，其损害与剂量正相关，是可逆性的，停药后可恢复，镇痛药肾病(analgesic nephropathy)是由于肾乳头坏死所致，如慢性间质性肾炎及肾盂肾炎；⑥瑞氏综合征(Reye syndrome)：16岁以下儿童应用可发生瑞氏综合征，早期表现为短期发热等类似急性感染症状、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等，发生率低，但有生命危险。【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①胃十二指肠溃疡、哮喘、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血友病和血小板减少症患者禁用；②对潜在危险的药物相互作用、消化不良、缺铁性贫血、痛风、视网膜出血、围手术期有出血风险者为相对禁忌；③严重肝病、胃肠道出血或消化性溃疡史，消化道、泌尿生殖系统或其他有出血可能的情况禁用该药；④花粉症、鼻息肉、已服用促尿酸排泄药患者，婴儿禁用；⑤16岁以下儿童慎用，1~2周内患有水痘或流感样症状的儿童和青少年不宜使用本品，该人群使用本品后出现剧烈头痛、频繁呕吐及烦躁不安等表现，应警惕瑞氏综合征。
【注意事项】①年老体弱或体温达40℃以上者应严格控制剂量，以免出汗过多引起虚脱；②严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品；③手术前1周应停用；④不宜与其他非甾体抗炎药合用。
【药物相互作用】与抗凝血药（华法林、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险；与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化性溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用；与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
【剂型与规格】①片剂（胶囊）：25mg，30mg，50mg，100mg，200mg，300mg，450mg，500mg；②缓释胶囊：50mg；③泡腾片：100mg，300mg，500mg；④含片：300mg；⑤栓剂：100mg，150mg，300mg，450mg，500mg。
【医保分类】口服常释剂型（不含分散片）甲类，缓释控释剂型、肠溶缓释片乙类。
【药动学】口服后大部分在小肠吸收，但肠溶片吸收减慢。显效时间：15~30min。活性高峰：1~2h。持续时间：4~6h。血浆蛋白结合率：50%~80%。代谢：肝。水解为主。排泄：尿；尿的pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。t1/2：小剂量2~3h，反复用药可延长到5~18h。
【作用和用途】①解热、止痛效果迅速；②较强的抗炎、抗风湿作用；较大剂量(5g/d)能促使尿酸排泄；③抑制血小板聚集。适用于：①感冒发热、头痛、肌肉痛、神经痛、坐骨神经痛、痛经、脊柱关节炎，临床多用其复方制剂；②急性风湿性关节炎、类风湿关节炎，可迅速缓解其症状；对急性风湿热伴有心肌炎者，可合用糖皮质激素；也用于痛风的治疗；③预防手术后的血栓形成、心肌梗死以及防治动脉硬化症、冠心病、脑血栓等症，并用于黑矇症（视网膜血栓引起的发作性单侧视力丧失）；④驱除胆道蛔虫；⑤儿童川崎病（皮肤黏膜淋巴结综合征）的治疗。
【超说明书适应证】美国预防医学工作组(USPreventive Services Task Force,USPSTF)发布的《小剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南》、美国妇产科医师学会(American College of Obstetricians and Gynecologists, ACOG)会发布的《妊娠期高血压诊断和管理指南》、中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组发布的《妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)》均推荐每天服用50~150mg小剂量阿司匹林预防子痫前期。国外权威指南尚推荐用于：①系统性红斑狼疮性关节炎和胸膜炎（FDA批准适应证）；②治疗因X线照射或放疗引起的腹泻；③粉末外用治疗足癣；④预防周围动脉闭塞性疾病及此类疾病患者心血管事件的二级预防；⑤预防结直肠癌。
【用法和用量】①解热、止痛：成人一般0.3~0.6g/次，3次/d，饭后服。最高日用量4g。小儿每次10mg/kg，高热时1次/4~6h。②抗风湿：成人初始3g/d，逐渐减量。小儿80~100mg/（kg·d），分3~4次，疗程2~3个月。③脑血管疾病：0.3g/次，1~2次/d。④抑制血小板聚集则应用小剂量，如75~300mg/d，1次/d。⑤治疗胆道蛔虫病：1g/次，2~3次/d，连用3~4d；阵发性绞痛停止24h后则停用，然后进行驱虫治疗。⑥用于小儿川崎病（皮肤黏膜淋巴结综合征），开始80~100mg/（kg·d），分3~4次服，热退2~3d后改为30mg/（kg·d），分3~4次服，连服2个月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，5~10mg/（kg·d），一次顿服。
【主要不良反应】①胃肠道反应（发生率3%~9%），且可引起不易察觉的胃出血，饭后服用或与碳酸氢钠片同服可减轻；②血凝障碍：大剂量(6g/d)或长期使用可抑制肝凝血酶原形成而致出血，维生素K可以预防；③水杨酸反应：用量在5g/d以上，表现为恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、听力减退、头痛，严重者出现精神失常、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克，严重者应停药并服碳酸氢钠，以加速排泄；④过敏反应：发生率0.2%，表现为皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等，其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的成年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，又称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命；⑤肝、肾功能损害：可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，其损害与剂量正相关，是可逆性的，停药后可恢复，镇痛药肾病(analgesic nephropathy)是由于肾乳头坏死所致，如慢性间质性肾炎及肾盂肾炎；⑥瑞氏综合征(Reye syndrome)：16岁以下儿童应用可发生瑞氏综合征，早期表现为短期发热等类似急性感染症状、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等，发生率低，但有生命危险。【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①胃十二指肠溃疡、哮喘、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血友病和血小板减少症患者禁用；②对潜在危险的药物相互作用、消化不良、缺铁性贫血、痛风、视网膜出血、围手术期有出血风险者为相对禁忌；③严重肝病、胃肠道出血或消化性溃疡史，消化道、泌尿生殖系统或其他有出血可能的情况禁用该药；④花粉症、鼻息肉、已服用促尿酸排泄药患者，婴儿禁用；⑤16岁以下儿童慎用，1~2周内患有水痘或流感样症状的儿童和青少年不宜使用本品，该人群使用本品后出现剧烈头痛、频繁呕吐及烦躁不安等表现，应警惕瑞氏综合征。
【注意事项】①年老体弱或体温达40℃以上者应严格控制剂量，以免出汗过多引起虚脱；②严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品；③手术前1周应停用；④不宜与其他非甾体抗炎药合用。
【药物相互作用】与抗凝血药（华法林、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险；与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化性溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用；与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
【剂型与规格】①片剂（胶囊）：25mg，30mg，50mg，100mg，200mg，300mg，450mg，500mg；②缓释胶囊：50mg；③泡腾片：100mg，300mg，500mg；④含片：300mg；⑤栓剂：100mg，150mg，300mg，450mg，500mg。
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