[西药]普拉格雷 Prasugrel

摘要 【又名】Efient。 【药动学】口服起效时间:15~30min,血药浓度达峰时间:2h。代谢:肝。排泄:粪便25%~27%,尿68%~70%。其活性代谢物的t1/2β为7.4h(2~15h),多次给药后药...
【又名】Efient。
【药动学】口服起效时间:15~30min,血药浓度达峰时间:2h。代谢:肝。排泄:粪便25%~27%,尿68%~70%。其活性代谢物的t1/2β为7.4h(2~15h),多次给药后药效持续5~9d。
【作用和用途】本品系前体药,其活性代谢物通过不可逆地与血小板上的P2Y12受体结合而抑制ADP受体。本品是新一代强效抗血小板药,比氯吡格雷具有更快、更强、更持久的抗血小板作用,能显著减少缺血事件的发生率。心肌梗死患者实施血管成形术,普拉格雷在减少非致命性心肌梗死发生率方面明显优于氯吡格雷。但是,有卒中病史的患者服用普拉格雷时发生再次卒中的可能性更高,同时普拉格雷带来的严重出血事件风险明显较高。其特点是其代谢受基因影响较氯吡格雷小。与阿司匹林联合应用,用于防治急性冠脉综合征(ACS)经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的动脉粥样硬化血栓形成患者。也可用于不稳定型心绞痛(UA),非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI),ST段抬高型心肌梗死(STEMI)的患者。
【用法和用量】成人单次60mg,随后10mg/次,1次/d,与阿司匹林(75~325mg/d)同服;体重小于60kg者,5mg/次,1次/d。
【主要不良反应】①心房颤动、缓慢型心律失常、高血压、低血压;②高脂血症;③呼吸困难;④超敏反应;⑤头晕、头痛;⑥严重出血、白细胞减少;⑦背痛、胸痛。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】活动性病理性出血患者及具有短暂性缺血发作史或脑卒中史者禁用。不建议用于75岁以上患者、体重不足60kg患者以及由于致命和颅内出血风险增加而有脑卒中或短暂性脑缺血发作史的患者。慎用于:①近期或者复发胃肠道出血患者;②严重肝损害患者;③近期外伤或手术患者;④终末期肾病患者。
【剂型与规格】片剂:5mg,10mg。
【备注】新一代强效抗血小板药,比氯吡格雷具有更快、更强、更持久的抗血小板作用,能显著减少缺血事件的发生率。心肌梗死患者实施血管成形术,普拉格雷在减少非致命性心肌梗死发生率方面明显优于氯吡格雷。但是,有卒中病史的患者服用普拉格雷时发生再次卒中的可能性更高。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-15 15:59:03)