摘要
【又名】华法林钠,Coumadin。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服生物利用度:100%,血药浓度达峰时间:90min,停药后维持3~6d。血浆蛋白结合率:99%。代谢:肝。...
【又名】华法林钠,Coumadin。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服生物利用度:100%,血药浓度达峰时间:90min,停药后维持3~6d。血浆蛋白结合率:99%。代谢:肝。排泄:尿。t1/2:36~42h。
【作用和用途】抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ,干扰维生素K合成。用于:心房颤动、人工心脏瓣膜、深部静脉血栓形成和肺栓塞,防止冠状动脉新的血栓形成。预防动脉凝血通常与抗血小板药合用。
【用法和用量】成人口服,开始时2~10mg/d。
【主要不良反应】主要有出血,如鼻出血、牙龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠早期3个月及妊娠后期3个月禁用本品;哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】禁用于有出血倾向患者如血友病、血小板减少(包括肝素诱导的血小板减少)、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡患者。慎用于恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多等。
【注意事项】①富含维生素K的绿苋菜、芹菜、韭菜、菠菜、西蓝花对华法林的疗效影响较大,患者需要每日平稳进食。②许多药物、食物增强或减弱华法林的抗凝作用,所以华法林剂量复杂,需要通过血液INR密切监测来不断校正剂量。目标INR通常2~3,特殊病例可在2.5~3.5甚至3.0~4.5,并据此调整维持剂量。③用药初始阶段应每天检测INR,当INR稳定时可以逐步延长检测间隔。④用药期间需要严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下有无出血及大便隐血、血尿等,并避免不必要的手术操作,选期手术者应停药7d,避免过度劳累和易致损伤的活动。⑤本品通过多酶代谢(CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2以及维生素K环氧化物还原酶VKORC1),由于人种差异,东方人与西方人在剂量上存在较大差异;同样东方人,其个体差异也较大,因而提倡患者检测基因多态性来设计剂量。⑥由于半衰期长,给药5~7d后疗效才可稳定,因此维持用量是否适当需要观察5~7d后。
【药物相互作用】①阿司匹林、氯吡格雷、甲苯磺丁脲、吲哚美辛、四环素类、磺胺类等能增强华法林抗凝血作用,出血风险相应增加;②维生素K、苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮、卡马西平、利福平能加速华法林代谢,减弱其抗凝血作用。
【出血救治】华法林过量通常表现为出血,维生素K1是其特效拮抗剂。若发生轻度出血,或凝血酶原时间已显著延长至正常的2.5倍以上,应即减量或停药。严重出血可静脉注射10~20mg维生素K1,用于控制出血,必要时可输全血、血浆或凝血酶原复合物。
【剂型与规格】片剂:2.5mg,3mg,5mg,7.5mg,10mg。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服生物利用度:100%,血药浓度达峰时间:90min,停药后维持3~6d。血浆蛋白结合率:99%。代谢:肝。排泄:尿。t1/2:36~42h。
【作用和用途】抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ,干扰维生素K合成。用于:心房颤动、人工心脏瓣膜、深部静脉血栓形成和肺栓塞,防止冠状动脉新的血栓形成。预防动脉凝血通常与抗血小板药合用。
【用法和用量】成人口服,开始时2~10mg/d。
【主要不良反应】主要有出血,如鼻出血、牙龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠早期3个月及妊娠后期3个月禁用本品;哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】禁用于有出血倾向患者如血友病、血小板减少(包括肝素诱导的血小板减少)、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡患者。慎用于恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多等。
【注意事项】①富含维生素K的绿苋菜、芹菜、韭菜、菠菜、西蓝花对华法林的疗效影响较大,患者需要每日平稳进食。②许多药物、食物增强或减弱华法林的抗凝作用,所以华法林剂量复杂,需要通过血液INR密切监测来不断校正剂量。目标INR通常2~3,特殊病例可在2.5~3.5甚至3.0~4.5,并据此调整维持剂量。③用药初始阶段应每天检测INR,当INR稳定时可以逐步延长检测间隔。④用药期间需要严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下有无出血及大便隐血、血尿等,并避免不必要的手术操作,选期手术者应停药7d,避免过度劳累和易致损伤的活动。⑤本品通过多酶代谢(CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2以及维生素K环氧化物还原酶VKORC1),由于人种差异,东方人与西方人在剂量上存在较大差异;同样东方人,其个体差异也较大,因而提倡患者检测基因多态性来设计剂量。⑥由于半衰期长,给药5~7d后疗效才可稳定,因此维持用量是否适当需要观察5~7d后。
【药物相互作用】①阿司匹林、氯吡格雷、甲苯磺丁脲、吲哚美辛、四环素类、磺胺类等能增强华法林抗凝血作用,出血风险相应增加;②维生素K、苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮、卡马西平、利福平能加速华法林代谢,减弱其抗凝血作用。
【出血救治】华法林过量通常表现为出血,维生素K1是其特效拮抗剂。若发生轻度出血,或凝血酶原时间已显著延长至正常的2.5倍以上,应即减量或停药。严重出血可静脉注射10~20mg维生素K1,用于控制出血,必要时可输全血、血浆或凝血酶原复合物。
【剂型与规格】片剂:2.5mg,3mg,5mg,7.5mg,10mg。
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